252003-71-7

• 常用中文名：CP-547632 hydrochloride
• 常用英文名：CP-547632 hydrochloride
• CAS号：252003-71-7
• 分子式：C₂₀H₂₅BrClF₂N₅O₃S
• 分子量：568.86
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FGFR
• 发布时间：2019-10-08 16:34:52
• 更新时间：2024-01-09 19:21:04
• CP-547632 hydrochloride 是一种耐受良好,口服生物可利用的 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 是 ATP 竞争性激酶抑制剂,相对于表皮生长因子受体,血小板衍生生长因子 β 和其他相关 TK 具有选择性。CP-547632 hydrochloride 有抗肿瘤功效。

名称

• 中文名: CP-547632盐酸盐
• 英文名: CP-547632 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₅BrClF₂N₅O₃S
• 分子量: 568.86
• 储存条件: 2-8°C，惰性气体

生物活性

• 描述: CP-547632 hydrochloride 是一种耐受良好,口服生物可利用的 VEGFR-2 和碱性成纤维细胞生长因子 (FGF) 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 是 ATP 竞争性激酶抑制剂,相对于表皮生长因子受体,血小板衍生生长因子 β 和其他相关 TK 具有选择性。CP-547632 hydrochloride 有抗肿瘤功效。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 靶点:

  VEGFR-2:11 nM (IC50)

  FGFR:9 nM (IC50)

• 体外研究: CP-547632盐酸盐(1-1000nM; 1小时)以剂量依赖性方式抑制VEGF刺激的VEGFR-2磷酸化,IC50值为6nM[1]。Western Blot分析[1]细胞系：血清剥夺细胞浓度：1,4,16,63,250,1000 nM培养时间：1小时结果：以剂量依赖性方式抑制VEGF刺激的VEGFR-2磷酸化。
• 体内研究: CP-547632盐酸盐(p.o.；6.25-100 mg/kg/天；持续10-24天)对Colo-205,DLD-1和MDA-MB-231异种移植物中的生长产生剂量依赖性抑制[1]。单次口服剂量为50 mg/kg的CP-547632盐酸盐(口服；50 mg/kg)使血浆浓度在500 ng/ml以上持续12小时[1]。动物模型：荷瘤小鼠(75-150mm大小)[1]剂量：6.25,12.5,25,50,100mg/kg给药：P.o.；每日；10-24天结果：引起Colo-205,DLD-1和MDA-MB-231异种移植物生长的剂量依赖性抑制。动物模型：H-ras荷瘤小鼠[1]剂量：50 mg/kg给药：口服结果：单次口服50 mg/kg可使血浆浓度高于500 ng/ml,持续12小时。
• 参考文献:

  [1]. Beebe JS, et al. Pharmacological characterization of CP-547,632, a novel vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for cancer therapy. Cancer Res. 2003 Nov 1;63(21):7301-9.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P305 + P351 + P338
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport