Topoisomerase II inhibitor 4

Topoisomerase II inhibitor 4用途

拓扑异构酶II抑制剂4(化合物E17)是一种有效的拓扑异构化酶II抑制剂。拓扑异构酶II抑制剂4触发G2/M细胞周期阻滞,并显示出具有强细胞毒性和抗增殖作用的抗肿瘤活性[1]。

Topoisomerase II inhibitor 4名称

[ CAS 号 ]:
2560590-49-8

[ 英文名 ]:
Topoisomerase II inhibitor 4

Topoisomerase II inhibitor 4生物活性

[ 描述 ]:

拓扑异构酶II抑制剂4(化合物E17)是一种有效的拓扑异构化酶II抑制剂。拓扑异构酶II抑制剂4触发G2/M细胞周期阻滞,并显示出具有强细胞毒性和抗增殖作用的抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[ 靶点 ]

Topoisomerase II


[体外研究]

拓扑异构酶II抑制剂4(化合物E17)抑制IC50值为4.55μM(MDA-MB-231)、6.61μM(A549)、2.18μM(KG1)的癌细胞[1]。拓扑异构酶II抑制剂4(1μM；0-22小时)诱导G2/M细胞周期阻滞[2]。拓扑异构酶II抑制剂4(5μM；4小时)抑制拓扑异异构酶Ⅱ介导的CRC细胞染色体凝聚,同时(100μM；0.5、1、2小时)诱导拓扑异构酶Ⅱ-DNA复合物积累,而不会降解拓扑酶Ⅱ[2]。拓扑异构酶II抑制剂4(1μM；4h)在不增加HCT116中gH2AX水平的情况下发挥抗肿瘤活性,同时也没有DNA损伤和凋亡[2]。细胞迁移试验[2]细胞系：HCT116和WI-38 细胞浓度：0.4、0.6、0.8、1.0、1.2μM孵育时间：0、12、24、48小时结果：导致HCT116和SW480细胞的迁移抑制。细胞活力测定[2]细胞系：HCT116和WI-38 细胞浓度：0.39、0.78、1.56、3.12、6.25、12.5、25μM孵育时间：72小时结果：以剂量依赖性方式发挥抗增殖作用。

[参考文献]

[1]. Li ZY, et al. Structural optimizations and bioevaluation of N-substituted acridone derivatives as strong topoisomerase II inhibitors. Bioorg Chem. 2022 Feb. 119:105543.

[2]. Chen JN, et al. E17 exerts anti-tumor activity through inhibiting topo II-mediated chromosomes condensation in CRC cells. Biochem Biophys Res Commun. 2019 May 28. 513(2):313-318.

Topoisomerase II inhibitor 4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H25N5O4

[ 分子量 ]:
459.50

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