2560590-49-8

• 常用中文名：Topoisomerase II inhibitor 4
• 常用英文名：Topoisomerase II inhibitor 4
• CAS号：2560590-49-8
• 分子式：C₂₅H₂₅N₅O₄
• 分子量：459.50
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 拓扑异构酶
• 发布时间：2022-09-19 09:11:44
• 更新时间：2024-04-03 13:48:47
• 拓扑异构酶II抑制剂4(化合物E17)是一种有效的拓扑异构化酶II抑制剂。拓扑异构酶II抑制剂4触发G2/M细胞周期阻滞,并显示出具有强细胞毒性和抗增殖作用的抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: Topoisomerase II inhibitor 4

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₅N₅O₄
• 分子量: 459.50

生物活性

• 描述: 拓扑异构酶II抑制剂4(化合物E17)是一种有效的拓扑异构化酶II抑制剂。拓扑异构酶II抑制剂4触发G2/M细胞周期阻滞,并显示出具有强细胞毒性和抗增殖作用的抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 靶点:

  Topoisomerase II

• 体外研究: 拓扑异构酶II抑制剂4(化合物E17)抑制IC50值为4.55μM(MDA-MB-231)、6.61μM(A549)、2.18μM(KG1)的癌细胞[1]。拓扑异构酶II抑制剂4(1μM；0-22小时)诱导G2/M细胞周期阻滞[2]。拓扑异构酶II抑制剂4(5μM；4小时)抑制拓扑异异构酶Ⅱ介导的CRC细胞染色体凝聚,同时(100μM；0.5、1、2小时)诱导拓扑异构酶Ⅱ-DNA复合物积累,而不会降解拓扑酶Ⅱ[2]。拓扑异构酶II抑制剂4(1μM；4h)在不增加HCT116中gH2AX水平的情况下发挥抗肿瘤活性,同时也没有DNA损伤和凋亡[2]。细胞迁移试验[2]细胞系：HCT116和WI-38 细胞浓度：0.4、0.6、0.8、1.0、1.2μM孵育时间：0、12、24、48小时结果：导致HCT116和SW480细胞的迁移抑制。细胞活力测定[2]细胞系：HCT116和WI-38 细胞浓度：0.39、0.78、1.56、3.12、6.25、12.5、25μM孵育时间：72小时结果：以剂量依赖性方式发挥抗增殖作用。
• 参考文献:

  [1]. Li ZY, et al. Structural optimizations and bioevaluation of N-substituted acridone derivatives as strong topoisomerase II inhibitors. Bioorg Chem. 2022 Feb. 119:105543.

  [2]. Chen JN, et al. E17 exerts anti-tumor activity through inhibiting topo II-mediated chromosomes condensation in CRC cells. Biochem Biophys Res Commun. 2019 May 28. 513(2):313-318.