2485135-31-5

• 常用中文名：Topoisomerase I inhibitor 4
• 常用英文名：Topoisomerase I inhibitor 4
• CAS号：2485135-31-5
• 分子式：C₂₃H₁₉FN₄O
• 分子量：386.42
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 拓扑异构酶
• 发布时间：2022-10-11 15:45:32
• 更新时间：2024-01-10 09:40:23
• 拓扑异构酶I抑制剂4(化合物7a)是拓扑异构酶I抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂4抑制HepG2、A549、MCF-7和HeLa癌细胞增殖,IC50s分别为1.20、2.09、1.56和1.92μM。拓扑异构酶I抑制剂4可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: Topoisomerase I inhibitor 4

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₉FN₄O
• 分子量: 386.42

生物活性

• 描述: 拓扑异构酶I抑制剂4(化合物7a)是拓扑异构酶I抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂4抑制HepG2、A549、MCF-7和HeLa癌细胞增殖,IC50s分别为1.20、2.09、1.56和1.92μM。拓扑异构酶I抑制剂4可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 靶点:

  IC50: 1.20 μM (HepG2), 2.09 μM (A549), 1.56 μM (MCF-7), 1.92 μM (HeLa)[1]

• 体外研究: 拓扑异构酶I抑制剂4(1-80μM)显示Top1抑制活性[1]。拓扑异构酶I抑制剂4(0-40μM；48小时)抑制癌细胞的增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：HepG2、A549、MCF-7和HeLa细胞株浓度：0-40μM培养时间：48小时结果：IC50s分别为1.20、2.09、1.56和1.92μM的细胞对HepG2。
• 参考文献:

  [1]. Xiang, Y, et al. Design, synthesis, and anticancer activities of 8,9-substituted Luotonin A analogs as novel topoisomerase I inhibitors. Med Chem Res 30, 1512–1522 (2021).