Antibacterial agent 123

Antibacterial agent 123用途

抗菌剂123(化合物111)是一种有效的破膜剂,用于对抗抗生素抗性革兰氏阳性菌[1]。

Antibacterial agent 123名称

[ CAS 号 ]:
2615254-55-0

[ 英文名 ]:
Antibacterial agent 123

Antibacterial agent 123生物活性

[ 描述 ]:

抗菌剂123(化合物111)是一种有效的破膜剂,用于对抗抗生素抗性革兰氏阳性菌[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

抗菌剂123(化合物111)对金黄色葡萄球菌菌株表现出优异的活性(MIC<0.0625μg/mL)[1]。

[体内研究]

抗菌剂123(化合物111)(口服(10mg/kg)和静脉注射(0.5mg/kg)；一次)显示出良好的药代动力学曲线[1]。动物模型：雌性CD-1小鼠[1]剂量：0.5 mg/kg,10 mg/kg给药：口服(10 mg/kg)和静脉注射(0.5 mg/kg)；一次(药代动力学分析)结果：抗菌剂123在雌性CD-1小鼠中的药代动力学参数[1]。药代动力学指标剂量静脉注射(mg/kg)AUC0-24(静脉注射,h·ng/mL)Vd(静脉注射)mL/kg)CL(静脉注射、mL/(kg·h))t1/2(静脉注射(h)AUC0-24(p.o.,h·ng/mL)Cmax(p.o.,ng/mL)F(%)化合物111 0.5,10(4.20×103)±308 322±24 119±9.2 1.88±0.08(4.33×104)±543(3.10×103)±780 51.6±5.2

[参考文献]

[1]. Schultz JR, et al. Identification of 5-(Aryl/Heteroaryl)amino-4-quinolones as Potent Membrane-Disrupting Agents to Combat Antibiotic-Resistant Gram-Positive Bacteria. J Med Chem. 2022 Oct 11.

Antibacterial agent 123物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H8F9N3O

[ 分子量 ]:
441.25

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