2615254-55-0

• 常用中文名：Antibacterial agent 123
• 常用英文名：Antibacterial agent 123
• CAS号：2615254-55-0
• 分子式：C₁₇H₈F₉N₃O
• 分子量：441.25
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2022-11-11 13:33:59
• 更新时间：2024-01-12 15:30:30
• 抗菌剂123(化合物111)是一种有效的破膜剂,用于对抗抗生素抗性革兰氏阳性菌[1]。

名称

• 英文名: Antibacterial agent 123

物化性质

• 分子式: C₁₇H₈F₉N₃O
• 分子量: 441.25

生物活性

• 描述: 抗菌剂123(化合物111)是一种有效的破膜剂,用于对抗抗生素抗性革兰氏阳性菌[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 抗菌剂123(化合物111)对金黄色葡萄球菌菌株表现出优异的活性(MIC<0.0625μg/mL)[1]。
• 体内研究: 抗菌剂123(化合物111)(口服(10mg/kg)和静脉注射(0.5mg/kg)；一次)显示出良好的药代动力学曲线[1]。动物模型：雌性CD-1小鼠[1]剂量：0.5 mg/kg,10 mg/kg给药：口服(10 mg/kg)和静脉注射(0.5 mg/kg)；一次(药代动力学分析)结果：抗菌剂123在雌性CD-1小鼠中的药代动力学参数[1]。药代动力学指标剂量静脉注射(mg/kg)AUC0-24(静脉注射,h·ng/mL)Vd(静脉注射)mL/kg)CL(静脉注射、mL/(kg·h))t1/2(静脉注射(h)AUC0-24(p.o.,h·ng/mL)Cmax(p.o.,ng/mL)F(%)化合物111 0.5,10(4.20×103)±308 322±24 119±9.2 1.88±0.08(4.33×104)±543(3.10×103)±780 51.6±5.2
• 参考文献:

  [1]. Schultz JR, et al. Identification of 5-(Aryl/Heteroaryl)amino-4-quinolones as Potent Membrane-Disrupting Agents to Combat Antibiotic-Resistant Gram-Positive Bacteria. J Med Chem. 2022 Oct 11.