PERK-IN-5
PERK-IN-5用途
PERK-IN-5是一种高效、选择性和口服生物利用度高的PERK抑制剂(PERK和p-eIF2α的IC50分别为2和9 nM)。PERK-IN-5可显著抑制786-O肾细胞癌异种移植瘤模型中的肿瘤生长[1]。
PERK-IN-5名称
[ CAS 号 ]:
2616821-91-9
[ 英文名 ]:
PERK-IN-5
PERK-IN-5生物活性
[ 描述 ]:
PERK-IN-5是一种高效、选择性和口服生物利用度高的PERK抑制剂(PERK和p-eIF2α的IC50分别为2和9 nM)。PERK-IN-5可显著抑制786-O肾细胞癌异种移植瘤模型中的肿瘤生长[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 2 nM (PERK), 9 nM (p-eIF2α)[1]
[体外研究]
PERK-IN-5(化合物28)(10-48µM)在人和狗肝细胞中都相对稳定,并且具有较长的半衰期[1]。
[体内研究]
PERK-IN-5(3-100 mg/kg;p.o.;0.25-24小时)在CD1小鼠中具有强大的药代动力学,Cmax为3353 ng/mL,AUC0为5153 h*ng/mL,生物利用度为70%[1]。PERK-IN-5(3或10 mg/kg;p.o.;每天两次,持续28天)具有统计上显著的肿瘤生长抑制作用[1]。动物模型:雌性CD1小鼠[1](药代动力学)剂量:3、10、30和100 mg/kg给药:p.o。;0.25-24小时结果:显示出强大的药代动力学,Cmax为3353 ng/mL,AUC0为5153 h*ng/mL,生物利用度为70%。动物模型:BALB/c裸鼠(皮下接种786-O肿瘤细胞)[1]剂量:3或10mg/kg给药:p.O。;每天两次,持续28天结果:显示具有统计学意义的肿瘤生长抑制。
[参考文献]
PERK-IN-5物理化学性质
[ 分子式 ]:
C25H26F2N4O3
[ 分子量 ]:
468.50
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