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PERK-IN-5

PERK-IN-5用途

PERK-IN-5是一种高效、选择性和口服生物利用度高的PERK抑制剂(PERK和p-eIF2α的IC50分别为2和9 nM)。PERK-IN-5可显著抑制786-O肾细胞癌异种移植瘤模型中的肿瘤生长[1]。

PERK-IN-5名称

[ CAS 号 ]:
2616821-91-9

[ 英文名 ]:
PERK-IN-5

PERK-IN-5生物活性

[ 描述 ]:

PERK-IN-5是一种高效、选择性和口服生物利用度高的PERK抑制剂(PERK和p-eIF2α的IC50分别为2和9 nM)。PERK-IN-5可显著抑制786-O肾细胞癌异种移植瘤模型中的肿瘤生长[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK

[ 靶点 ]

IC50: 2 nM (PERK), 9 nM (p-eIF2α)[1]


[体外研究]

PERK-IN-5(化合物28)(10-48µM)在人和狗肝细胞中都相对稳定,并且具有较长的半衰期[1]。

[体内研究]

PERK-IN-5(3-100 mg/kg；p.o.；0.25-24小时)在CD1小鼠中具有强大的药代动力学,Cmax为3353 ng/mL,AUC0为5153 h*ng/mL,生物利用度为70%[1]。PERK-IN-5(3或10 mg/kg；p.o.；每天两次,持续28天)具有统计上显著的肿瘤生长抑制作用[1]。动物模型：雌性CD1小鼠[1](药代动力学)剂量：3、10、30和100 mg/kg给药：p.o。；0.25-24小时结果：显示出强大的药代动力学,Cmax为3353 ng/mL,AUC0为5153 h*ng/mL,生物利用度为70%。动物模型：BALB/c裸鼠(皮下接种786-O肿瘤细胞)[1]剂量：3或10mg/kg给药：p.O。；每天两次,持续28天结果：显示具有统计学意义的肿瘤生长抑制。

[参考文献]

[1]. Calvo V, et al. Discovery of 2-amino-3-amido-5-aryl-pyridines as highly potent, orally bioavailable, and efficacious PERK kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2021;43:128058.

PERK-IN-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H26F2N4O3

[ 分子量 ]:
468.50

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