FGFR-IN-8

FGFR-IN-8用途

FGFR-IN-8(化合物17a)是一种针对野生型和突变型FGFR的高效口服活性panFGFR抑制剂。FGFR-IN-8对FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR3、V555M-FGFR 3、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为＜0.5、189.1、＜0.5、＜22.6、＜1.5和7.30 nM。GFR-IN-8诱导癌细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。

FGFR-IN-8名称

[ CAS 号 ]:
2640217-64-5

[ 英文名 ]:
FGFR-IN-8

FGFR-IN-8生物活性

[ 描述 ]:

FGFR-IN-8(化合物17a)是一种针对野生型和突变型FGFR的高效口服活性panFGFR抑制剂。FGFR-IN-8对FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR3、V555M-FGFR 3、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为＜0.5、189.1、＜0.5、＜22.6、＜1.5和7.30 nM。GFR-IN-8诱导癌细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR

[ 靶点 ]

FGFR1:<0.5 nM (IC50)

V564F-FGFR2:189.1 nM (IC50)

N549H-FGFR2:<0.5 nM (IC50)

V555M-FGFR3:22.6 nM (IC50)

FGFR3:<0.5 nM (IC50)

FGFR4:7.30 nM (IC50)

V561M-FGFR1:262.5 nM (IC50)

K650E-FGFR3:<0.5 nM (IC50)

K650M-FGFR3:4.8 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Ryu S, et al. Identification of Pyridinyltriazine Derivatives as Potent panFGFR Inhibitors against Gatekeeper Mutants for Overcoming Drug Resistance. J Med Chem. 2022 Apr 28;65(8):6017-6038.

FGFR-IN-8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H31Cl2N9O2

[ 分子量 ]:
584.50

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