FGFR-IN-10

FGFR-IN-10用途

FGFR-IN-10是FGFR和细胞色素P450(CYPs)的口服活性抑制剂。FGFR-IN-10分别以104.1nM和43.6nM的IC50抑制宽型和V564F突变体FGFR2。FGFR-IN-10还抑制CYP,其IC50分别为3.33μM(CYP2C9)、18.75μM(CY2C19)、4.34μM(Cy2CD6)和0.69μM(CYP3A4)[1]。

FGFR-IN-10名称

[ CAS 号 ]:
2847092-41-3

[ 英文名 ]:
FGFR-IN-10

FGFR-IN-10生物活性

[ 描述 ]:

FGFR-IN-10是FGFR和细胞色素P450(CYPs)的口服活性抑制剂。FGFR-IN-10分别以104.1nM和43.6nM的IC50抑制宽型和V564F突变体FGFR2。FGFR-IN-10还抑制CYP,其IC50分别为3.33μM(CYP2C9)、18.75μM(CY2C19)、4.34μM(Cy2CD6)和0.69μM(CYP3A4)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR

[ 靶点 ]

CYP2C9:3.33 μM (IC50)

CYP2C19:18.75 μM (IC50)

CYP2D6:4.34 μM (IC50)

CYP3A4:0.69 μM (IC50)

FGFR2:104.1 nM (IC50)

V564F-FGFR2:43.6 nM (IC50)


[体外研究]

FGFR-IN-10(化合物115)(5μM；0-240分钟)在 标准差大鼠和人血液中具有稳定性,其全血半衰期均 (t1/2)>600分钟[1]FGFR-IN-10(0-10μM；72小时)抑制 鼻烟-16和 JMSU-1型细胞的生长,吉50分别为 6纳米和 24nM[1]

[体内研究]

FGFR-IN-10(10mg/kg；口服; 单剂量) 在 标准差大鼠中表现出较强的口服活性,生物利用度为 60.7%[1]。 在 标准差大鼠中的药代动力学分析[1] 途径剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)AUClast/D(h·mg/mL)T1/2(h)Cl_obs(mL/min/kg)Vss_obs(L/kg)F(%)i.v.5/664 1.02 26.0 1.2/p.o.10 2388 402///60.7

[参考文献]

[1]. Zhu Wei, et al. Heterocyclic compound serving as FGFR inhibitor and application thereof: World Intellectual Property Organization, WO2022206939. 2022-10-06.

FGFR-IN-10物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H30FN9O2

[ 分子量 ]:
543.60

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