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CYP1B1-IN-4

CYP1B1-IN-4用途

CYP1B1-IN-4是一种具有选择性CYP1B1抑制作用(IC50＝0.2nM)的2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4在人和大鼠肝微粒体中具有很小的细胞毒性和高稳定性[1]。

CYP1B1-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
2685779-55-7

[ 英文名 ]:
CYP1B1-IN-4

CYP1B1-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

CYP1B1-IN-4是一种具有选择性CYP1B1抑制作用(IC50＝0.2nM)的2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4在人和大鼠肝微粒体中具有很小的细胞毒性和高稳定性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

[ 靶点 ]

CYP1B1:0.2 nM (IC50)

CYP1A1:3.98 μM (IC50)


[体外研究]

密码1-IN-4(化合物15) (100μM；37℃；0-60分钟)在人和大鼠肝微粒体中均具有体外稳定性,而在小鼠肝微粒体中稳定性较低[1]。 CYP1B1-IN-4(1 nM-10μM)抑制 密码1a1,IC50为 3.82μM[1]Cyp1b1-IN-4(100μM；72小时)对 HEK293型细胞无细胞毒性[1]。

[参考文献]

[1]. Hachey AC, et al. Design of Cytochrome P450 1B1 Inhibitors via a Scaffold-Hopping Approach. J Med Chem. 2022 Dec 15.  

CYP1B1-IN-4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H14N2O2S

[ 分子量 ]:
322.38

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