Naftopidil-d5

Naftopidil-d5用途

萘哌地尔d5是氘标记的萘哌地尔。萘哌地尔(KT-611)是一种选择性α1肾上腺素受体拮抗剂,克隆人α1a、α1b和α1d肾上腺素受体亚型的Kis分别为3.7 nM、20 nM和1.2 nM。萘哌地尔具有抗增殖作用。萘哌地尔可用于前列腺增生的研究[1][2]。

Naftopidil-d5名称

[ CAS 号 ]:
2747918-58-5

[ 英文名 ]:
Naftopidil-d5

Naftopidil-d5生物活性

[ 描述 ]:

萘哌地尔d5是氘标记的萘哌地尔。萘哌地尔(KT-611)是一种选择性α1肾上腺素受体拮抗剂,克隆人α1a、α1b和α1d肾上腺素受体亚型的Kis分别为3.7 nM、20 nM和1.2 nM。萘哌地尔具有抗增殖作用。萘哌地尔可用于前列腺增生的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. R Takei, et al. Naftopidil, a novel alpha1-adrenoceptor antagonist, displays selective inhibition of canine prostatic pressure and high affinity binding to cloned human alpha1-adrenoceptors. Jpn J Pharmacol. 1999 Apr;79(4):447-54.

[3]. Yasuhide Hori, et al. Naftopidil, a selective {alpha}1-adrenoceptor antagonist, suppresses human prostate tumor growth by altering interactions between tumor cells and stroma. Cancer Prev Res (Phila). 2011 Jan;4(1):87-96.

Naftopidil-d5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₃D₅N₂O₃

[ 分子量 ]:
397.52

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