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CDK7/9-IN-1

CDK7/9-IN-1用途

CDK7/9-IN-1是一种细胞周期蛋白依赖性激酶7/9(CDK7/9)抑制剂。CDK7/9-IN-1选择性地抑制CDK7而不是CDK9。CDK7/9-IN-1在没有预培养和预培养3小时后,分别以0.0656μM和0.00574μM的IC50抑制CDK7。在预培养3小时后,CDK7/9-IN-1以2.14μM的IC50抑制CDK9。CDK7/9-IN-1可用于癌症研究[1]。

CDK7/9-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2747919-19-1

[ 英文名 ]:
CDK7/9-IN-1

CDK7/9-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

CDK7/9-IN-1是一种细胞周期蛋白依赖性激酶7/9(CDK7/9)抑制剂。CDK7/9-IN-1选择性地抑制CDK7而不是CDK9。CDK7/9-IN-1在没有预培养和预培养3小时后,分别以0.0656μM和0.00574μM的IC50抑制CDK7。在预培养3小时后,CDK7/9-IN-1以2.14μM的IC50抑制CDK9。CDK7/9-IN-1可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

CDK7:5.74-65.6 nM (IC50)

CDK9:2.14 μM (IC50)


[体外研究]

CDK7/9-IN-1(例8；0.001-20μM；4 h)抑制HCT116细胞中磷酸羧基末端结构域(Rbp2)(Ser5)的CDK7,相对IC50为0.0262μM[1]。CDK7/9-IN-1(0.001-20μM；4小时)抑制HCT116细胞中磷酸羧基末端结构域(Rbp2)(Ser2)的CDK9,IC50为2.59μM[1]。CDK7/9-IN-1(0.001-20μM；4小时)在HCT116细胞中以0.0138μM的相对IC50抑制cMyc[1]。CDK7/9-IN-1(20μΜ、2μΜ和0.2μΜ；1h)对468蛋白激酶组显示出极好的选择性。CDK7/9-IN-1对CDK7的抑制率约为96%[1]。

[参考文献]

[1]. Maria Carmen FERNANDEZ FIGUEROA, et al. Compounds useful for inhibiting cdk7. WO2021242602 A1.

CDK7/9-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H32F3N5O2

[ 分子量 ]:
479.54

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