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MMP-9-IN-1

MMP-9-IN-1用途

MMP-9-IN-1 是一种特异性的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 抑制剂,选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域,但不作用于其他 MMP。

MMP-9-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
502887-71-0

[ 英文名 ]:
MMP-9-IN-1

MMP-9-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

MMP-9-IN-1 是一种特异性的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 抑制剂,选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域,但不作用于其他 MMP。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

[ 靶点 ]

MMP-9

[体外研究]

MMP-9I-1(化合物2；100μm；14小时)不引起明显的细胞毒性[1 ]。MMP-9-IN-1(化合物2；10μM)显著抑制HT-1080和MDA-MB-435细胞的增殖[1]。细胞毒性试验〔1〕细胞系：COS-1猴上皮细胞系浓度：100μm孵育时间：24小时结果：治疗未引起明显的细胞毒性。细胞增殖测定[1]细胞株：HT-1080和MDA-MB-435,表达内源性MMP-9的癌细胞浓度：10μM孵育时间：9天结果：明显抑制细胞增殖。

[体内研究]

MMP-9-IN-1(化合物2；20 mg/kg；腹腔和瘤内交替注射；6天/周；14周)导致携带MDA-MB-435/GFP肿瘤的NCR-Nu小鼠肿瘤生长明显延迟[1]。MMP-9-IN-1抑制体内癌细胞转移[1]。动物模型：4-5周龄雌性荷MDA-MB-435/GFP肿瘤的NCR-Nu小鼠[1]剂量：20 mg/kg,腹腔注射和瘤内注射交替,6天/周,连续14周,结果：肿瘤生长明显延迟。抑制癌细胞转移。

[参考文献]

[1]. Dufour A, et al. Small-molecule anticancer compounds selectively target the hemopexin domain of matrix metalloproteinase-9. Cancer Res. 2011 Jul 15;71(14):4977-88.

MMP-9-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₇F₂N₃O₃S

[ 分子量 ]:
369.39

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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