PROTAC α-synuclein degrader 5

PROTAC α-synuclein degrader 5用途

PROTACα-突触核蛋白降解器5是一种高选择性的α-突触蛋白聚集体小分子降解器(PROTAC),其DC50为7.51μM,最高降解率Dmax为89%。PROTACα-突触核蛋白降解器5含有探针分子sery308和E3连接酶配体。PROTACα-突触核蛋白降解物5可用于神经疾病研究[1]。

PROTAC α-synuclein degrader 5名称

[ CAS 号 ]:
2781922-42-5

[ 英文名 ]:
PROTAC α-synuclein degrader 5

PROTAC α-synuclein degrader 5生物活性

[ 描述 ]:

PROTACα-突触核蛋白降解器5是一种高选择性的α-突触蛋白聚集体小分子降解器(PROTAC),其DC50为7.51μM,最高降解率Dmax为89%。PROTACα-突触核蛋白降解器5含有探针分子sery308和E3连接酶配体。PROTACα-突触核蛋白降解物5可用于神经疾病研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

PROTACα-突触核蛋白降解剂5(化合物2b)(0-40μM,48小时) 在处理期间降低 PFF接种的细胞模型中 α-突触核蛋白聚集体的水平[1] PROTACα-突触核蛋白降解剂5(0-10μM,48小时)以剂量依赖性方式降解 α-突触核蛋白聚集体,使 α-突触核蛋白阳性点的数量和密度减少以及荧光强度逐渐下降[1] 蛋白质印迹分析[1]细胞系:HEK-293T细胞中的预成型原纤维(PFF)接种模型浓度:0-40μM孵育时间:0-48小时结果:在处理期内降低了α-突触核蛋白聚集体的水平。这种变化在3小时时具有统计学意义,24小时后达到平稳期。处理48小时后降低了模型细胞中α-突触核蛋白聚集体的水平。免疫荧光[1]细胞系:HEK-293T细胞浓度:0-10μM孵育时间:48小时结果:α-突触核心蛋白聚集体以剂量依赖性方式降解,表现为α-突触蛋白(+)点的数量和密度减少,荧光强度逐渐下降。

[参考文献]

[1]. Yichen Tong, et.al. Discovery of Small-Molecule Degraders for Alpha-Synuclein Aggregates. Journal of Medicinal Chemistry 2023 66 (12), 7926-7942

PROTAC α-synuclein degrader 5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C39H41N7O10

[ 分子量 ]:
767.78

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