Tifenazoxide

Tifenazoxide用途

Tifenazoxide (NN414) 是一种有效的,口服活性的 SUR1/Kir6.2 选择性 KATP 通道开放剂。Tifenazoxide 具有抗糖尿病作用,可以抑制葡萄糖刺激的胰岛素在体内和体外的释放,并对葡萄糖稳态具有有益作用。

Tifenazoxide名称

[ CAS 号 ]:
279215-43-9

[ 英文名 ]:
Tifenazoxide

Tifenazoxide生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

KATP channels[1][2]

[体外研究]

替噻嗪(NN414)超极化βTC3细胞膜,并抑制β-TC6的胰岛素释放,离离大鼠胰岛和胰岛至少比二氮嗪强100倍(2)。在膜片钳试验中,替芬唑和二氮嗪的EC50值分别为0.45和31μm。替芬那嗪(100μm)激活KiR62/SUR1通道,但不激活KiR62/Sur2a或KiR62/Sur2通道,在非洲爪蟾卵母细胞中表达,无论是在全细胞还是在外宏斑记录(2)。替芬那唑是一种有效的葡萄糖刺激β- TC6细胞释放胰岛素的抑制剂(IC50＝0.15μm)〔1〕。

[体内研究]

替尼唑嗪(Nn414；1.5 mg/kg；口服；每日两次；3周；雄性VDF Zucker(FA/FA)大鼠)在VDF大鼠中治疗3周,降低基础高血糖,改善葡萄糖耐量,并在口服葡萄糖耐量试验(OGTT)期间降低高胰岛素血症,并改善离体胰岛素分泌反应性〔1〕。动物模型：雄性温哥华糖尿病脂肪(VDF)Zucker大鼠[1]剂量：1.5 mg/kg给药：口服,每日2次,连续3周。结果：治疗3周后,基础血糖显著降低,平均下降0.64 mM。

[参考文献]

[1]. Carr RD, et al. NN414, a SUR1/Kir6.2-selective potassium channel opener, reduces blood glucose and improves glucose tolerance in the VDF Zucker rat. Diabetes. 2003 Oct;52(10):2513-8.

[2]. Hansen JB. Towards selective Kir6.2/SUR1 potassium channel openers, medicinal chemistry and therapeutic perspectives. Curr Med Chem. 2006;13(4):361-76.

Tifenazoxide物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₉H₁₀ClN₃O₂S₂

[ 分子量 ]:
291.77800

[ 精确质量 ]:
290.99000

[ PSA ]:
107.18000

[ LogP ]:
3.05910

[ 蒸汽压 ]:
3.22E-08mmHg at 25°C

TifenazoxideMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

Tifenazoxide安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

Tifenazoxide文献

Mouse hypothalamic GT1-7 cells demonstrate AMPK-dependent intrinsic glucose-sensing behaviour.

Diabetologia 55 , 2432-44, (2012)

Hypothalamic glucose-excited (GE) neurons contribute to whole-body glucose homeostasis and participate in the detection of hypoglycaemia. This system appears defective in type 1 diabetes, in which hyp...

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