GCGR antagonist 2

GCGR antagonist 2用途

GCGR拮抗剂2是呋喃-2-碳酰肼,是一种口服活性胰高血糖素受体拮抗剂。GCGR拮抗剂2以2.3nM的Kd值与hGluR结合,并以0.43nM的IC50值抑制大鼠受体。GCGR拮抗剂2抑制胰高血糖素刺激的糖原分解[1][2]。

GCGR antagonist 2名称

[ CAS 号 ]:
280134-25-0

[ 英文名 ]:
GCGR antagonist 2

GCGR antagonist 2生物活性

[ 描述 ]:

GCGR拮抗剂2是呋喃-2-碳酰肼,是一种口服活性胰高血糖素受体拮抗剂。GCGR拮抗剂2以2.3nM的Kd值与hGluR结合,并以0.43nM的IC50值抑制大鼠受体。GCGR拮抗剂2抑制胰高血糖素刺激的糖原分解[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

GCGR拮抗剂2(化合物 74)(25 nM,250 nM和 2500 nM70分钟)抑制 5纳米胰高血糖素诱导的原代大鼠肝细胞糖原分解,国际50为 160 nM[1]GCGR拮抗剂2(25 nM,250 nM和 2500 nM60分钟)在 BHK公司细胞中,抑制重组人胰高血糖素受体抑制胰高血糖素刺激的 营地水平[1]。 GCGR拮抗剂2(1 nM,10 nM和100nM60分钟)抑制分离的大鼠肝脏胰高血糖素受体抑制 BHK公司细胞中胰高血糖素刺激的 营地水平[1]。

[体内研究]

GCGR拮抗剂2(0.5 mg/kg静脉注射,或 2毫克/千克口服；单次剂量) 的平均半衰期分别为 1.11小时和 1.40小时[1]GCGR拮抗剂2(0 mg/kg,3 mg/kg和 10mg/kg口服) 在受胰高血糖素刺激的 斯普拉格-道利大鼠中,至少部分地抑制了内源性胰高血糖素,并维持正糖状态[1]。

[参考文献]

[1]. Madsen P, et al. Optimization of alkylidene hydrazide based human glucagon receptor antagonists. Discovery of the highly potent and orally available 3-cyano-4-hydroxybenzoic acid [1-(2,3,5,6-tetramethylbenzyl)-1H-indol-4-ylmethylene]hydrazide. J Med Chem. 2002 Dec 19;45(26):5755-75.  

[2]. Hasegawa F, et al. Discovery of furan-2-carbohydrazides as orally active glucagon receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Sep 1;24(17):4266-70.  

GCGR antagonist 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H26N4O2

[ 分子量 ]:
450.53200

[ 精确质量 ]:
450.20600

[ PSA ]:
93.90000

[ LogP ]:
5.83918

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