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10,11-dimethoxyspiro[5-azatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-1(12),8,10-triene-2,4'-cyclohexa-2,5-diene]-1'-one

用途

Stepharine是一种天然生物碱,直接与TLR4相互作用并与TLR4/MD2复合物(TLR4抑制剂)结合。Stepharine具有抗衰老、抗病毒和抗高血压作用[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
2810-21-1

[ 中文名 ]:
光千金藤碱

[ 英文名 ]:
Stepharine

[英文别名 ]:

hms1607i01

生物活性

[ 描述 ]:

Stepharine是一种天然生物碱,直接与TLR4相互作用并与TLR4/MD2复合物(TLR4抑制剂)结合。Stepharine具有抗衰老、抗病毒和抗高血压作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Stepharine(10,30μM)显著抑制LPS激活的BV-2细胞中一氧化氮(NO)的释放以及促炎介质[诱导型一氧化氮合酶、白细胞介素(IL)-6、肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素-1β]的mRNA和蛋白表达[1]。Stepharine(10,30μM)抑制LPS诱导的TLR4表达增加、IκBα磷酸化和NF-κB p65核转位[1]。Stepharine对经LPS处理的条件培养基培养的SH-SY5Y细胞具有神经保护作用。斯蒂芬碱在体外也显示出抑制胆碱酯酶[1]。

[体内研究]

Stepharine(500μg/kg)抑制MCAO缺血皮质中NeuN+细胞的丢失和Iba-1+细胞的增加[1]。动物模型：大脑中动脉闭塞(MCAO)大鼠模型[1]。剂量：500μg/kg(20μL)。给药：大鼠MCAO后1h鼻内注射。结果：MCAO(MCAO+stepharine)组能减轻MCAO引起的神经元丢失。

[参考文献]

[1]. Tingyu Hao, et al. Inflammatory mechanism of cerebral ischemia-reperfusion injury with treatment of stepharine in rats. Phytomedicine. 2020 Dec;79:153353.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.27g/cm3

[ 沸点 ]:
487.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₉NO₃

[ 分子量 ]:
297.34800

[ 闪点 ]:
248.4ºC

[ 精确质量 ]:
297.13600

[ PSA ]:
47.56000

[ LogP ]:
2.55600

[ 蒸汽压 ]:
1.22E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.632

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

10,11-dimethoxyspiro[5-azatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-1(12),8,10-triene-2,4'-cyclohexa-2,5-diene]-1'-one

用途

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生物活性

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