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3-异丁基-1-甲基黄嘌呤

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤用途

IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制 PDE3,PDE4 和 PDE5,IC50 分别为 6.5,26.3 和 31.7 μM。

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤名称

[ CAS 号 ]:
28822-58-4

[ 中文名 ]:
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤

[ 英文名 ]:
3-Isobutyl-1-methylxanthine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

3-Isobutyl-1-methyxanthine
3-Isobutyl-1-methylxanthine (IBMX)
IBMX
EINECS 249-259-3
Xanthine,3-isobutyl-1-methyl
MFCD00005584
1-METHYL-3-ISOBUTYLXANTHINE
1-methyl-3-(2-methylpropyl)-7H-purine-2,6-dione
3-Isobutyl-1-methylxanthine
isobutylmethylxanthine

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤生物活性

[ 描述 ]:

IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制 PDE3,PDE4 和 PDE5,IC50 分别为 6.5,26.3 和 31.7 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 6.5±1.2 μM(PDE3), 26.3±3.9 μM (PDE4), 31.7±5.3 μM (PDE5)[1]

[体外研究]

在100μM时,KMUP-1(黄嘌呤衍生物)和IBMX在诱导气管松弛方面最有效; KMUP-1和IBMX引起的松弛反应的幅度没有显着差异[1]。 IBMX(100μM)激活肾外髓质K +(ROMK)通道(n = 6,P <0.05)并阻止ANG II(n = 6,P = NS)或cGMP进一步激活通道。值得注意的是,使用IBMX(100μM)从高K +(HK)喂养的大鼠中分离皮质集合管(CCD)20分钟导致管状cAMP含量显着增加至1.43±0.35 pg/mm小管长度(n = 14)与载体处理的对照组相比(0.61±0.13 pg/mm小管长度,n = 12,P <0.05)[2]。

[体内研究]

IBMX是一种非选择性PDE抑制剂,可显着降低肝糖原储存量(mg/g,IBMX 22±1.5 P <0.001)。 IBMX可增强胰岛素释放,在肝细胞和脂肪细胞中,它们可增加糖原分解和脂肪分解。与对照组相比,IBMX和mc5显着增加血浆葡萄糖(血糖,mg/dl,对照= 141±3,IBMX = 210±17 P <0.001,mc5 = 191±13 P <0.01),而其他测试化合物(mc1,mc6,MCPIP和米力农)不产生显着效果(对照= 141±3,mc1 160±7,mc6 175±9,MCPIP 179±8和米力农116±2 P> 0.05)mc2也不会改变血浆葡萄糖(对照= 141±3,mc2 = 145±5)。 IBMX在增加血浆葡萄糖方面效果最好[3]。使用IBMX和Apocynin治疗可显着降低冷诱导的右心室(RV)收缩压升高(分别为23.5±1.8和24.2±0.6 mmHg),尽管它们不会将RV压力降低至温控水平。 IBMX或Apocynin显着降低了中层厚度(分别为19.0±0.9和16.9±0.8μm),并且增加了冷暴露大鼠中小PA的管腔直径(分别为62.7±4.2和59.5±4.3μm)[4]。

[细胞实验]

细胞在24孔板中生长，每孔105个细胞。在汇合时，用磷酸盐缓冲溶液（PBS）洗涤单层细胞，然后在100μMIBMX存在下与KMUP-1（0.1-100μM）一起温育20分钟。通过加入10％三氯乙酸（TCA）终止孵育。将细胞悬浮液超声处理，然后在4℃下以2500×g离心15分钟。为了除去TCA，将上清液用5倍体积的水饱和的乙醚萃取三次。然后，将上清液冻干，并使用市售的放射免疫测定试剂盒[2]测定每个样品的环状GMP或AMP。

[动物实验]

小鼠[3]使用雄性小鼠（25-35g）。对于实验，将测试化合物（IBMX，米力农，MCPIP，mc1，mc2，mc5或mc6）或溶剂（对照）以1mg / kg剂量皮下注射给小鼠，每天两次（上午8:00和8:00）下午7点。在第8天，通过腹膜内注射硫喷妥钠（80mg / kg）麻醉动物，从心脏获得血液样品，然后解剖肝脏。将每个样品离心5分钟并分离其血清。每只动物的血清和肝脏在低于-18℃的温度下保持冷冻用于以下测量。大鼠[4]使用六组雄性Sprague-Dawley大鼠（150-180g，6只大鼠/组）。将三组大鼠暴露于保持中度冷（5.0±1℃）的气候控制的步入室中。将剩余的组保持在保持室温（23.5±1℃，温热）的相同室中并用作对照。在暴露于寒冷8周后，在每个温度条件下3组接受连续IV输注IBMX（PDE-1抑制剂，8.5mg / kg /天），Apocynin（NADPH氧化酶抑制剂，25mg / kg /天）和载体（ DMSO，50％）。已经证实药物剂量分别有效抑制PDE-1和NADPH氧化酶活性。每周测量体重。药物输注一周后，在麻醉下测量动物的右心室收缩压（RVBP）。 RVP是肺动脉血压（PAP）的可靠指标，并且已被许多研究者用于评估PH。

[参考文献]

[1]. Wu BN, et al. KMUP-1, a xanthine derivative, induces relaxation of guinea-pig isolated trachea: the role of the epithelium, cyclic nucleotides and K+ channels. Br J Pharmacol. 2004 Aug;142(7):1105-14

[2]. Wei Y, et al. Angiotensin II type 2 receptor regulates ROMK-like K+ channel activity in the renal cortical collecting duct during high dietary K+ adaptation. Am J Physiol Renal Physiol. 2014 Oct 1;307(7):F833-43

[3]. Hosseini A, et al. Differential metabolic effects of novel cilostamide analogs, methyl carbostiryl derivatives, on mouse and hyperglycemic rat. Iran J Basic Med Sci. 2012 Jul;15(4):916-25.

[4]. Crosswhite P, et al. Inhibition of phosphodiesterase-1 attenuates cold-induced pulmonary hypertension. Hypertension. 2013 Mar;61(3):585-92.

[相关活性小分子]

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
445.6±37.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
200-201 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₄N₄O₂

[ 分子量 ]:
222.244

[ 闪点 ]:
223.3±26.5 °C

[ 精确质量 ]:
222.111679

[ PSA ]:
72.68000

[ LogP ]:
1.24

[ 外观性状 ]:
灰白色

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.569

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: 1 M with gentle warming

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: ZD8500000

CHEMICAL NAME :: Xanthine, 3-isobutyl-1-methyl-

CAS REGISTRY NUMBER :: 28822-58-4

LAST UPDATED :: 199706

DATA ITEMS CITED :: 7

MOLECULAR FORMULA :: C10-H14-N4-O2

MOLECULAR WEIGHT :: 222.28

WISWESSER LINE NOTATION :: T56 BM DN FNVNVJ F1Y1&1 H1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 44 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TEST SYSTEM :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 20 mg/kg

REFERENCE :: RCOCB8 Research Communications in Chemical Pathology and Pharmacology. (PJD Pub. Ltd., P.O. Box 966, Westbury, NY 11590) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 54,121,1986 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - X6639 No. of Facilities: 3 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 1 No. of Employees: 198 (estimated) No. of Female Employees: 151 (estimated)

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
ZD8500000

[ 海关编码 ]:
2942000000

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤上下游产品

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤上游产品

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤下游产品

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤海关

[ 海关编码 ]: 2942000000

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤文献

BBS4 directly affects proliferation and differentiation of adipocytes.

Cell. Mol. Life Sci. 71(17) , 3381-92, (2014)

BBS4 is one of several proteins whose defects cause Bardet-Biedl syndrome (BBS), a multi-systemic disorder, manifesting with marked obesity. BBS4 polymorphisms have been associated with common non-syn...

White-to-brown metabolic conversion of human adipocytes by JAK inhibition.

Nat. Cell Biol. 17(1) , 57-67, (2014)

The rising incidence of obesity and related disorders such as diabetes and heart disease has focused considerable attention on the discovery of new therapeutics. One promising approach has been to inc...

Comparative in vitro study on magnetic iron oxide nanoparticles for MRI tracking of adipose tissue-derived progenitor cells.

PLoS ONE 9(9) , e108055, (2014)

Magnetic resonance imaging (MRI) using measurement of the transverse relaxation time (R2*) is to be considered as a promising approach for cell tracking experiments to evaluate the fate of transplante...

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