抗神经变性剂1
抗神经变性剂1用途
Anti-neurodegeneration agent 1 是一种治疗神经退行性病变及其相关疾病的化合物,详细信息请参考专利文献 WO2008039514A1 中的化合物 I。
抗神经变性剂1名称
抗神经变性剂1生物活性
[ 描述 ]:
Anti-neurodegeneration agent 1 是一种治疗神经退行性病变及其相关疾病的化合物,详细信息请参考专利文献 WO2008039514A1 中的化合物 I。
[ 相关类别 ]:
[体内研究]
在抗神经变性剂1(化合物I)处理的mSOD1(G93A)小鼠中,Western印迹分析显示HSF-1的可观察的“带移”,表明通过过度磷酸化应激诱导的HSF-1活化。免疫染色显示,在120日龄时,未处理和抗神经变性剂1-处理的SOD1(G93A)小鼠的腰脊髓中Hsp70和Hsp90的表达增加,尽管Hsp70的强度明显增加。抗神经变性剂1处理的mSOD1(G93A)小鼠的运动神经元中的Hsp90和Hsp90免疫反应性。抗神经变性剂I治疗的小鼠平均存活153天(±2.6SEM,n = 7)。这表示寿命显着增加超过22%(p = <0.001)。在疾病发作时开始抗神经变性剂1治疗的效果也通过在70日龄时开始治疗来测试,此时观察到运动缺陷的最初迹象。 70天龄的抗神经变性剂1治疗使mSOD1(G93A)小鼠的平均寿命延长23天,从未处理组的125天(±1.8 SEM,n = 18)延长至148天(±1.5 SEM,n = 5)治疗组。这表示寿命增加了18%(p = <0.001)[1]
[动物实验]
小鼠[1]使用过表达人突变体SOD1的转基因小鼠。测试抗神经变性剂1防止已知在mSOD1(G93A)小鼠中发生的运动神经元和肌肉功能的进行性丧失的能力。每天用35或70日龄的抗神经变性剂1(10mg / kg,ip)治疗两种性别的mSOD1(G93A)小鼠[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
磺丁基-β-环糊精钠盐
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环孢霉素A
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2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸
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1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐
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GW4869
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乙莫克舍
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(2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇)
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Mitoquinone甲磺酸盐
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GSK2795039
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CBIC2
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BAPTA-AM
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AP20187
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GKT137831
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D-(-)-荧光素
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单响尾蛇毒蛋白
抗神经变性剂1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C14H20ClN3O3
[ 分子量 ]:
313.78
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