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SB-3CT

SB-3CT用途

SB-3CT 是一种有效,竞争型的金属蛋白酶 (MMP-2) 和 MMP-9 抑制剂。

SB-3CT名称

[ CAS 号 ]:
292605-14-2

[ 中文名 ]:
[[(4-苯氧基苯基)磺酰基]甲基]噻丙环

[ 英文名 ]:
SB-3CT

[英文别名 ]:

SB-3CT生物活性

[ 描述 ]:

SB-3CT 是一种有效,竞争型的金属蛋白酶 (MMP-2) 和 MMP-9 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

MMP-2, MMP-9[1]


[体外研究]

SB-3CT已在严重创伤性脑损伤(TBI)的动物模型中显示出功效。 SB-3CT抑制MMP-9的抑制常数Ki为400±15 nM [1]。通过SB-3CT抑制PC3肿瘤生长也可能是肿瘤细胞自身和/或破骨细胞在骨组织内细胞外基质降解减少的直接后果。实际上,SB-3CT治疗与溶骨性反应降低有关,表明SB-3CT有助于保持骨完整性[2]。

[体内研究]

SB-3CT后局部缺血治疗可显着减少脑损伤,并使梗塞体积减少至总半球的约20%。 SB-3CT治疗改善神经行为结果,特别是运动和感觉功能[3]。

[细胞实验]

将PC3细胞接种在完全培养基中的35-mm培养皿(5×104细胞/培养皿)中。第二天,用在1%DMSO中补充有1%DMSO单独(载体)或SB-3CT(终浓度0.1-50μM)的完全培养基替换培养基。在不同时间,用胰蛋白酶收获细胞并计数[2]。

[动物实验]

将成年雄性C57Bl / 6J小鼠,6-9周龄,体重20-28g分成四组:载体治疗组和SB-3CT治疗组,在栓塞MCA闭塞后一天或七天治疗。将SB-3CT(12.5mg / mL)新鲜溶解于25%DMSO / 65%PEG-200/10%水中,并通过具有0.2μm,13mm直径的无菌疏水性PTFE膜的Acrodisc注射器过滤器过滤。在栓塞缺血后2小时腹膜内注射2μL/克体重的该溶液(相当于25mg / kg),然后在4小时时另外注射一剂。在重复剂量治疗条件下,相同剂量的SB-3CT在栓塞性缺血后2小时和4小时腹膜内给药,然后在缺血后第1天至第6天每天一次。早期工作表明腹腔注射SB-3CT不能改变平均动脉血压,pH,PCO2和PO2。

[参考文献]

[1]. Lee M, et al. Water-Soluble MMP-9 Inhibitor Reduces Lesion Volume after Severe Traumatic Brain Injury. ACS Chem Neurosci. 2015 Oct 21;6(10):1658-64.

[2]. Bonfil RD, et al. Inhibition of human prostate cancer growth, osteolysis and angiogenesis in a bone metastasis model by a novel mechanism-based selective gelatinase inhibitor. Int J Cancer. 2006, 118(11), 2721-2726.

[3]. Cui J, et al. Inhibition of MMP-9 by a selective gelatinase inhibitor protects neurovasculature from embolic focal cerebral ischemia. Mol Neurodegener. 2012, 15, 7-21.

[4]. Zhang S, et al. Autophagy- and MMP-2/9-mediated Reduction and Redistribution of ZO-1 Contribute to Hyperglycemia-increased Blood-Brain Barrier Permeability During Early Reperfusion in Stroke. Neuroscience. 2018 May 1;377:126-137.


[相关活性小分子]

伊洛马司他 | T-5224 | 巴马司他 | 黄芪甲苷IV | 马立马司他 | 依达拉奉 | TAPI-2 | TAPI-1 | 异银杏双黄酮 | 牛蒡子苷元 | 4-[[[4-(4-氯苯氧基)苯基]磺酰基]甲基]四氢-n-羟基-2H-吡喃-4-羧酰胺 | GI254023X | JNJ0966 | CL-82198 | Incyclinide

SB-3CT物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
501.4±46.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
101 °C

[ 分子式 ]:
C15H14O3S2

[ 分子量 ]:
306.400

[ 闪点 ]:
257.1±29.0 °C

[ 精确质量 ]:
306.038422

[ PSA ]:
77.05000

[ LogP ]:
3.36

[ 外观性状 ]:
white to off-white

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.628

[ 储存条件 ]:
?20°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: >20mg/mL

SB-3CTMSDS

SB-3CT安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

SB-3CT文献

Engineering the ovarian cycle using in vitro follicle culture.

Hum. Reprod. 30 , 1386-95, (2015)

Can cultured follicles model the ovarian cycle, including follicular- and luteal-phase hormone synthesis patterns and ovulation?Under gonadotrophin stimulation, murine follicles grown in an encapsulat...

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Nat. Commun. 6 , 6227, (2015)

In vertebrates, haematopoietic stem/progenitor cells (HSPCs) first emerge in the aorta-gonad-mesonephros (AGM) before colonizing transitory and subsequently definitive haematopoietic organs allowing h...

Chemokine receptor 7 enhances cell chemotaxis and migration of metastatic squamous cell carcinoma of head and neck through activation of matrix metalloproteinase-9.

Oncol. Rep. 32(2) , 794-800, (2014)

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