右索他洛尔

右索他洛尔用途

(+)-Sotalol((S)-Sotaol)是Sotalol(HY-103196)的S-异构体。索他洛尔是一种口服活性的非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂。(+)-索他洛尔是一种抗心律失常药。(+)-索他洛尔可延长离体心肌的动作电位持续时间[1][2][3]。

右索他洛尔名称

[ CAS 号 ]:
30236-32-9

[ 中文名 ]:
右索他洛尔

[ 英文名 ]:
(+)-Sotalol

[英文别名 ]:

右索他洛尔生物活性

[ 描述 ]:

(+)-Sotalol((S)-Sotaol)是Sotalol(HY-103196)的S-异构体。索他洛尔是一种口服活性的非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂。(+)-索他洛尔是一种抗心律失常药。(+)-索他洛尔可延长离体心肌的动作电位持续时间[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

β-adrenoceptor


[体外研究]

(+)-索他洛尔(1、10、100µM)在离体心肌中增加动作电位持续时间[2]。 (+)-索他洛尔(100μM,60分钟) 可延长三种细胞类型 (心内膜、心外膜、心肌中部和透壁细胞) 的动作电位[4]。

[体内研究]

(+)-索他洛尔(8mg/kg静脉注射) 抑制程序刺激诱导的犬室性心动过速[3]。 动物模型:程序性刺激犬[3]剂量:8 mg/kg给药:静脉注射(i.v.)结果:正常区心室不应性增加,并阻止足够早产的程序性心室额外刺激的传播,以引发快速性心律失常。

[参考文献]

[1]. ChuanjunLu, et al. The Ru-catalyzed enantioselective preparation of chiral halohydrins and their application in the synthesis of (R)-clorprenaline and (S)-sotalol. Tetrahedron: Asymmetry.Volume 22, Issue 7.11 April 2011, Pages 722-727

[2]. Kato R, et al. Electrophysiologic effects of the levo- and dextrorotatory isomers of sotalol in isolated cardiac muscle and their in vivo pharmacokinetics. J Am Coll Cardiol. 1986 Jan;7(1):116-25.  

[3]. Lynch JJ, et al. Antiarrhythmic and antifibrillatory actions of the levo- and dextrorotatory isomers of sotalol. J Cardiovasc Pharmacol. 1984 Nov-Dec;6(6):1132-41.  

[4]. Serge Sicouri, et al. d-Sotalol Induces Marked Action Potential Prolongation and Early Afterdepolarizations in M but Not Epicardial or Endocardial Cells of the Canine Ventricle. Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeuticshttps. 2016.

右索他洛尔物理化学性质

[ 密度 ]:
1.239g/cm3

[ 沸点 ]:
443.3ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C12H20N2O3S

[ 分子量 ]:
272.36400

[ 闪点 ]:
221.9ºC

[ 精确质量 ]:
272.11900

[ PSA ]:
86.81000

[ LogP ]:
2.63420

[ 折射率 ]:
1.57

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