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10074-A4

10074-A4用途

10074-A4是一种c-Myc抑制剂。10074-A4可在肽链的不同位置与c-Myc370-409结合。10074-A4具有抗癌作用[1][2]。

10074-A4名称

[ CAS 号 ]:
312631-87-1

[ 中文名 ]:
3-[3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione

[ 英文名 ]:
3-(3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl)thiazolidine-2,4-dione

[英文别名 ]:

10074-A4生物活性

[ 描述 ]:

10074-A4是一种c-Myc抑制剂。10074-A4可在肽链的不同位置与c-Myc370-409结合。10074-A4具有抗癌作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> c-Myc的

[体外研究]

10074-A4显示HL-60细胞的抑制活性,IC50为15.1 μM[1]。10074-A4(25-50μM；24小时)在HL-60细胞中以剂量依赖性方式将细胞周期阻滞在S期。10074-A4抑制c-Myc靶基因CCND2和CDK4的mRNA水平[1]。10074-A4可以在肽链的不同位置与c-Myc370-409结合,其结合行为可以描述为“配体云”。即使在结合态,c-Myc370-409肽的结构仍然是动态的整体。10074-A4配体以不同的强度结合在整个c-Myc370-409链的不同位置[2]。细胞活力测定[1]细胞系：HL-60细胞浓度：25μM,50μM孵育时间：24小时结果：细胞周期阻滞于S期。

[参考文献]

[1]. Chen Yu, et al. Structure-based Inhibitor Design for the Intrinsically Disordered Protein c-Myc. Sci Rep. 2016 Mar 2;6:22298.

[2]. Fan Jin, et al. Ligand clouds around protein clouds: a scenario of ligand binding with intrinsically disordered proteins. PLoS Comput Biol. 2013;9(10):e1003249.

10074-A4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₄Cl₂N₂O₃S

[ 分子量 ]:
409.28600

[ 精确质量 ]:
408.01000

[ PSA ]:
87.84000

[ LogP ]:
4.09550

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

10074-A4

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10074-A4名称

10074-A4生物活性

10074-A4物理化学性质

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