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中文名 3-[3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
英文名 10074-a4
英文别名 3-[3-(3,6-dichlorocarbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl]thiazolidine-2,4-dione
3-[3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
描述 10074-A4是一种c-Myc抑制剂。10074-A4可在肽链的不同位置与c-Myc370-409结合。10074-A4具有抗癌作用[1][2]。
相关类别
体外研究 10074-A4显示HL-60细胞的抑制活性,IC50为15.1 μM[1]。10074-A4(25-50μM;24小时)在HL-60细胞中以剂量依赖性方式将细胞周期阻滞在S期。10074-A4抑制c-Myc靶基因CCND2和CDK4的mRNA水平[1]。10074-A4可以在肽链的不同位置与c-Myc370-409结合,其结合行为可以描述为“配体云”。即使在结合态,c-Myc370-409肽的结构仍然是动态的整体。10074-A4配体以不同的强度结合在整个c-Myc370-409链的不同位置[2]。细胞活力测定[1]细胞系:HL-60细胞浓度:25μM,50μM孵育时间:24小时结果:细胞周期阻滞于S期。
参考文献

[1]. Chen Yu, et al. Structure-based Inhibitor Design for the Intrinsically Disordered Protein c-Myc. Sci Rep. 2016 Mar 2;6:22298.

[2]. Fan Jin, et al. Ligand clouds around protein clouds: a scenario of ligand binding with intrinsically disordered proteins. PLoS Comput Biol. 2013;9(10):e1003249.

分子式 C18H14Cl2N2O3S
分子量 409.28600
精确质量 408.01000
PSA 87.84000
LogP 4.09550
外观性状 固体
储存条件 2-8°C,密封,干燥