中文名 | 3-[3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione |
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英文名 | 10074-a4 |
英文别名 |
3-[3-(3,6-dichlorocarbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl]thiazolidine-2,4-dione
3-[3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione |
描述 | 10074-A4是一种c-Myc抑制剂。10074-A4可在肽链的不同位置与c-Myc370-409结合。10074-A4具有抗癌作用[1][2]。 |
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相关类别 | |
体外研究 | 10074-A4显示HL-60细胞的抑制活性,IC50为15.1 μM[1]。10074-A4(25-50μM;24小时)在HL-60细胞中以剂量依赖性方式将细胞周期阻滞在S期。10074-A4抑制c-Myc靶基因CCND2和CDK4的mRNA水平[1]。10074-A4可以在肽链的不同位置与c-Myc370-409结合,其结合行为可以描述为“配体云”。即使在结合态,c-Myc370-409肽的结构仍然是动态的整体。10074-A4配体以不同的强度结合在整个c-Myc370-409链的不同位置[2]。细胞活力测定[1]细胞系:HL-60细胞浓度:25μM,50μM孵育时间:24小时结果:细胞周期阻滞于S期。 |
参考文献 |
分子式 | C18H14Cl2N2O3S |
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分子量 | 409.28600 |
精确质量 | 408.01000 |
PSA | 87.84000 |
LogP | 4.09550 |
外观性状 | 固体 |
储存条件 | 2-8°C,密封,干燥 |