MLS1547

MLS1547用途

MLS1547是一种高效的G蛋白偏向性多巴胺D2受体(D2R)激动剂(Ki=1.2μM)。MLS1547刺激D2R G蛋白介导的信号传导(在钙动员试验中EC50=0.37μM)。MLS1547作为多巴胺(DA)刺激的β-阻遏蛋白向D2R募集的拮抗剂(IC50=9.9μM)[1][2]。

MLS1547名称

[ CAS 号 ]:
315698-36-3

[ 英文名 ]:
MLS 1547

[英文别名 ]:

MLS1547
MFCD02330713

MLS1547生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

在DiscoveRx分析中,MLS1547完全拮抗多巴胺介导的β-阻遏蛋白向D2R的募集,IC50为9.9μM。在D2Rβ-arrestin-BRET试验中检测MLS1547的拮抗剂活性时也获得了类似的结果,显示IC50为3.8μM。发现MLS1547完全取代了与D2R结合的[3H]甲基吡咯酮,计算出的Ki为1.2μM[1]。

[参考文献]

[1]. Free RB, et al. Discovery and characterization of a G protein-biased agonist that inhibits β-arrestin recruitment to the D2 dopamine receptor. Mol Pharmacol. 2014;86(1):96-105.

[2]. Chun LS, et al. Structure-Activity Investigation of a G Protein-Biased Agonist Reveals Molecular Determinants for Biased Signaling of the D2 Dopamine Receptor. Front Synaptic Neurosci. 2018;10:2. Published 2018 Feb 21.

MLS1547物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
555.8±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₉ClN₄O

[ 分子量 ]:
354.833

[ 闪点 ]:
289.9±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
354.124725

[ LogP ]:
3.19

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.689

[ 储存条件 ]:
-20°C

MLS1547安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310 + P330

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

MLS1547文献

Discovery and characterization of a G protein-biased agonist that inhibits β-arrestin recruitment to the D2 dopamine receptor.

Mol. Pharmacol. 86(1) , 96-105, (2014)

A high-throughput screening campaign was conducted to interrogate a 380,000+ small-molecule library for novel D2 dopamine receptor modulators using a calcium mobilization assay. Active agonist compoun...

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