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2-[3-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-丙基磺酰基]-苯甲酸

用途

GRI977143 是特异性的 LPA2 受体的激动剂,其EC50 值为3.3 μM。

名称

[ CAS 号 ]:
325850-81-5

[ 中文名 ]:
2-[3-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-丙基磺酰基]-苯甲酸

[ 英文名 ]:
GRI 977143

[英文别名 ]:

f0223-0003
unii-m3l07r4zep
GRI 977143

生物活性

[ 描述 ]:

GRI977143 是特异性的 LPA2 受体的激动剂,其EC50 值为3.3 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

LPA2 Receptor:3.3 μM (EC50)

[体外研究]

GRI977143(10μM,24-72 h)可有效降低半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3、7、8和9的活化,并在不同的外源性和内在性凋亡模型中抑制聚(ADP核糖)聚合酶1裂解和DNA断裂[1]。GRI977143是细胞外信号调节激酶1/2激活的有效刺激剂,促进了由LPA2、Na+-H+交换调节因子2和甲状腺受体相互作用蛋白6组成的大分子信号复合物的组装[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：载体和LPA2转染的MEF细胞(2×104)[1]。浓度：10μM,孵育时间：24～72h。结果：除72h外,未引起载体细胞增殖的显著增加(p<0.05)。细胞凋亡分析[1]。细胞系：载体介导或LPA2转导的MEF中阿霉素诱导的凋亡信号。结果：半胱氨酸蛋白酶3和7对LPA2转染的MEF细胞的激活率降低51±3%,与3μmlpa或OTP相当。通过抑制caspase3,7,8,9和减少DNA断裂来保护阿霉素诱导的细胞凋亡。

[参考文献]

[1]. Gyöngyi N. Kiss, et al. Virtual Screening for LPA2-Specific Agonists Identifies a Nonlipid Compound with Antiapoptotic Actions. Mol Pharmacol. 2012 Dec; 82(6): 1162–1173.

[2]. Gyöngyi Nagyné Kiss, et al. PHARMACOLOGICAL AND CELLULAR CHARACTERIZATION OF GRI977143, A NOVEL NONLIPID LPA2 RECEPTOR AGONIST IDENTIFIED BY VIRTUAL SCREENING.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₇NO₄S

[ 分子量 ]:
391.44000

[ 精确质量 ]:
391.08800

[ PSA ]:
101.67000

[ LogP ]:
3.83330

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H410

[ 警示性声明 ]:
P273-P501

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

[ 海关编码 ]:
2933990090

海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

2-[3-(1,3-二氧代-1H,3H-苯并[de]异喹啉-2-基)-丙基磺酰基]-苯甲酸

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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