MK-0557

MK-0557是具有高度选择性,口服活性的神经肽Y5受体拮抗剂,Ki值为1.6 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体

研究领域 >> 代谢疾病

Ki: 1.6 nM (Y5)[1]

MK-0557拮抗NPY5R选择性激动剂对C57BL/6J小鼠的体重增加和饮食过多的影响,并显着抑制饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠的体重增加。当正常食物中的瘦小鼠转换为中等高脂肪饮食(4.2千卡/克)并用30毫克/千克PO QD的MK-0557治疗时,MK-0557导致第35天体重增加减少40％ [2]。

[1]. Fichtner M, et al. Discovery and evaluation of spirocyclic derivatives as antagonists of the neuropeptide Y5 receptor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Apr 15;22(8):2738-43.

[2]. Erondu N, et al. Neuropeptide Y5 receptor antagonism does not induce clinically meaningful weight loss in overweight and obese adults. Cell Metab. 2006 Oct;4(4):275-82.

韦利贝特 | HT-2157 | BIIE-0246 | 甘丙肽(1-16),小鼠,猪,大鼠 | JNJ-31020028 | CGP71683盐酸盐 | FR252384 | 甘丙肽 | GALANIN (1-13)-SUBSTANCE P (5-11) AMIDE | M40 | 神经肽Y(13-36),酰胺,人 | 神经肽Y(29-64) | 胰腺多肽,牛 | 人体胰脏多肽