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LG 101506

LG 101506用途

LG101506是一种选择性的口服活性RXR调节剂,RXRα的Ki为2.7nM。LG101506可用于2型糖尿病和癌症的研究[1][2]。

LG 101506名称

[ CAS 号 ]:
331248-11-4

[ 英文名 ]:
LG 101506

LG 101506生物活性

[ 描述 ]:

LG101506是一种选择性的口服活性RXR调节剂,RXRα的Ki为2.7nM。LG101506可用于2型糖尿病和癌症的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR

[ 靶点 ]

Ki: 2.7 nM (RXRα)[1]

[体外研究]

LG101506型与 BRL 49653(HY-17386)协同作用增强 RXR/PPARγ异源二聚体的激活,第50周为 3.1 nM[1]LG101506(15.6-100nM)以剂量依赖的方式阻断脂多糖(HY-D1056)刺激图纸264.7细胞 24小时内不的产生[2]。 LG101506(100-1000 nM；24小时)在图纸264.7细胞中抑制脂多糖(HY-D1056)或肿瘤坏死因子α诱导的炎症通路[2]。 LG101506(30和100 nM；1-24小时)诱导 U937年白血病细胞分化[2]。 Western Blot分析[2]细胞系：RAW264.7细胞浓度：100、300和1000 nM培养时间：24小时结果：COX-2蛋白水平显著降低。预处理阻止了TNFα刺激的RAW细胞中IκBα的降解。Erk磷酸化增强,在8小时达到峰值。Western Blot分析[2]细胞系：U937白血病细胞浓度：30和100 nM培养时间：1、2、8和24小时结果：1小时内U937细胞中Akt的磷酸化增强,8小时后进一步增加。

[体内研究]

LG101506(10 mg/kg；饮食16周)抑制 A/J小鼠肺癌的发生[2]。动物模型：A/J小鼠,肺癌模型[2]剂量：40 mg/kg饮食或约10 mg/kg体重给药：口服,持续16周结果：减少了肺肿瘤的数量、平均肿瘤负担、肺肿瘤的大小和组织病理学。动物模型：雄性ICR小鼠[1]剂量：30 mg/kg给药：口服(药代动力学分析)结果：LG101506口服暴露的体内评估[1]Compd剂量(mg/kg)口服AUC(0-6 h)(μg•h/mL)Tmax(h)Cmax(μg·h/mL)LG101506 30 2.09±0.45 1 1.2±0.28使用CMC/SLS/聚维酮(30 mg/kg)中游离酸的剂量配方在雄性ICR鼠中收集的数据。时间点：1、3、8小时(连续牺牲,n=3/时间点)。

[参考文献]

[1]. Gernert DL, et al. Design and synthesis of fluorinated RXR modulators. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Oct 6;13(19):3191-5.

[2]. Cao M, et al. The Rexinoids LG100268 and LG101506 Inhibit Inflammation and Suppress Lung Carcinogenesis in A/J Mice. Cancer Prev Res (Phila). 2016 Jan;9(1):105-14.

LG 101506物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₃₄F₂O₃

[ 分子量 ]:
420.53200

[ 精确质量 ]:
420.24800

[ PSA ]:
46.53000

[ LogP ]:
6.91590

LG 101506

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