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N-(3-氯-4-吗啉代苯基)-N'-羟基甲脒

N-(3-氯-4-吗啉代苯基)-N'-羟基甲脒用途

TS-011 是 20-羟基二十碳四烯酸合成的选择性抑制剂。

N-(3-氯-4-吗啉代苯基)-N'-羟基甲脒名称

[ CAS 号 ]:
339071-18-0

[ 中文名 ]:
TS-011

[ 英文名 ]:
TS-011

[英文别名 ]:

TS-011

N-(3-氯-4-吗啉代苯基)-N'-羟基甲脒生物活性

[ 描述 ]:

TS-011 是 20-羟基二十碳四烯酸合成的选择性抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 心血管疾病

[体内研究]

TS-011是20-羟基二十碳四烯酸合成的选择性抑制剂。剂量为0.3mg/kg的TS-011抑制再灌注后1和7小时血流速度的降低(P <0.001)。此外,TS-011抑制再灌注后24小时血流速度的增加(P <0.01)。 TS-011保护微血管灌注区域免于在载体处理的小鼠中观察到的损失。 TS-011,剂量为0.3 mg/kg,也可使梗塞体积减少近40％(P <0.05)[1]。在9只具有延迟性血管痉挛的犬中,用TS-011(1mg/kg IV)合成20-HETE的急性阻断显着增加了39％的基底动脉直径[2]。

[动物实验]

使用重量为20至26g的58只雄性C57BL / 6J小鼠（8周龄）进行研究。 TS-011（0.3mg / kg）或载体在中风小鼠模型中每6小时静脉内输注1小时，通过光血栓形成后大脑中动脉闭塞的瞬时阻塞诱导。使用体内双光子成像[1]测量梗塞周围微血管的脑血流速度和血管灌注面积。

[参考文献]

[1]. Marumo T, et al. The inhibitor of 20-HETE synthesis, TS-011, improves cerebral microcirculatory autoregulation impaired by middle cerebral artery occlusion in mice. Br J Pharmacol. 2010 Nov;161(6):1391-402.

[2]. Hacein-Bey L, et al. Reversal of delayed vasospasm by TS-011 in the dual hemorrhage dog model of subarachnoid hemorrhage. AJNR Am J Neuroradiol. 2006 Jun-Jul;27(6):1350-4.

[相关活性小分子]

N-(3-氯-4-吗啉代苯基)-N'-羟基甲脒物理化学性质

[ 沸点 ]:
477.8±55.0°C

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₄ClN₃O₂

[ 分子量 ]:
255.70100

[ 精确质量 ]:
255.07700

[ PSA ]:
57.09000

[ LogP ]:
2.27110

[ 储存条件 ]:
2-8°C

N-(3-氯-4-吗啉代苯基)-N'-羟基甲脒安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi