339071-18-0

• 常用中文名：N-(3-氯-4-吗啉代苯基)-N'-羟基甲脒
• 常用英文名：TS-011
• CAS号：339071-18-0
• 分子式：C₁₁H₁₄ClN₃O₂
• 分子量：255.70100
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2017-12-13 16:12:45
• 更新时间：2024-01-11 07:47:14
• TS-011 是 20-羟基二十碳四烯酸合成的选择性抑制剂。

名称

• 中文名: TS-011
• 英文名: N'-(3-chloro-4-morpholin-4-ylphenyl)-N-hydroxymethanimidamide
• 英文别名: TS-011; Methanimidamide,N-[3-chloro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-N'-hydroxy

物化性质

• 沸点: 477.8±55.0°C
• 分子式: C₁₁H₁₄ClN₃O₂
• 分子量: 255.70100
• 精确质量: 255.07700
• PSA: 57.09000
• LogP: 2.27110
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: TS-011 是 20-羟基二十碳四烯酸合成的选择性抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体内研究: TS-011是20-羟基二十碳四烯酸合成的选择性抑制剂。剂量为0.3mg/kg的TS-011抑制再灌注后1和7小时血流速度的降低(P <0.001)。此外,TS-011抑制再灌注后24小时血流速度的增加(P <0.01)。 TS-011保护微血管灌注区域免于在载体处理的小鼠中观察到的损失。 TS-011,剂量为0.3 mg/kg,也可使梗塞体积减少近40％(P <0.05)[1]。在9只具有延迟性血管痉挛的犬中,用TS-011(1mg/kg IV)合成20-HETE的急性阻断显着增加了39％的基底动脉直径[2]。
• 动物实验: 使用重量为20至26g的58只雄性C57BL / 6J小鼠（8周龄）进行研究。 TS-011（0.3mg / kg）或载体在中风小鼠模型中每6小时静脉内输注1小时，通过光血栓形成后大脑中动脉闭塞的瞬时阻塞诱导。使用体内双光子成像[1]测量梗塞周围微血管的脑血流速度和血管灌注面积。
• 参考文献:

  [1]. Marumo T, et al. The inhibitor of 20-HETE synthesis, TS-011, improves cerebral microcirculatory autoregulation impaired by middle cerebral artery occlusion in mice. Br J Pharmacol. 2010 Nov;161(6):1391-402.

  [2]. Hacein-Bey L, et al. Reversal of delayed vasospasm by TS-011 in the dual hemorrhage dog model of subarachnoid hemorrhage. AJNR Am J Neuroradiol. 2006 Jun-Jul;27(6):1350-4.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi