BX341

BX341 具有抗雄激素活性。

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

研究领域 >> 代谢疾病

Androgen Receptor[1]

研究了BX341(Bifluranol)在小鼠,大鼠,雪貂和狗体内的吸收,分布和排泄;口服给药后BX341易被吸收,但由于肝脏摄取和胆汁排泄,BX341的血液浓度很低。静脉注射[3H] BX341给大鼠(200μg/ kg)和雪貂(60μg/ kg)后,3H的血液浓度在前2到3小时迅速下降,女性的下降速度更快(18分钟)对于大鼠,对于雪貂30分钟)比雄性(大鼠1.0小时,雪貂1.4小时)。接下来是下降得更慢(大鼠40小时,雪貂20小时)到96小时浓度小于15 ng BX341当量mL-1(大鼠)或1 ng BX341当量mL-1(雪貂)[1] ]。

小鼠，大鼠，狗和雪貂[1]瑞士白化小鼠（24-28 g，4周龄的雄性，6周的雌性;怀孕的小鼠，6周交配，在怀孕的第18天使用）和Wistar白化大鼠（200 g）男性6周龄，女性年龄8周; 350克男性年龄10周）喂Dixon的小鼠和大鼠饮食，并可自由饮水。白化雪貂（0.7-2.6公斤，年龄9-15个月）喂生肉，面包和牛奶。雄性比格犬（10.8-12.3千克，年龄10-14岁）喂食斯普拉特的完整狗食。 [3H] BX341给药是通过胃内插管，在丙二醇（小鼠0.1毫升，大鼠0.1-0.2毫升，雪貂0.1-0.4毫升和狗1毫升），除了狗96小时排泄研究，当药物被吸收到淀粉并在明胶胶囊中给予。 BX341静脉内给予丙二醇-0.9％NaCl（盐水）（1：1v / v）（0.1-0.2mL），通过小鼠和大鼠的尾静脉和雪貂的颈静脉（在乙醚麻醉下）。 [3H] BX341（2mg / kg，1.1mCi）口服或静脉内给予雄性，雌性和怀孕小鼠。在不同的时间间隔后，通过浸入固体CO 2 - 己烷（-70℃）中在乙醚麻醉下将它们杀死。尾巴，四肢和耳朵被移除。将动物剃毛，包埋并在5％水溶液中冷冻。金合欢蜡。使用Slee全身冷冻切片机切割动物块以获得横向切片（30pm），其在4℃下暴露于X射线胶片并且在1,3或6个月后检查自动射线照片。 [3H] Bifluranol口服或静脉注射给大鼠（200μg/ kg，0.86-1.0 mCi），雪貂（60μg/ kg，5.0-10.6 mCi），仅口服给狗（50μg/ kg，70-76 mCi） ）。采集血样（10-100μL），以最多96小时（大鼠和雪貂）或6小时（狗）的时间间隔测定放射性。

[1]. Pope DJ, et al. Bifluranol, a novel fluorinated bibenzyl anti-androgen, its chemistry and disposition in different animal species. J Pharm Pharmacol. 1981 May;33(5):297-301.

阿帕他胺 | 去氢表雄酮 | 氟他胺 | Darolutamide (ODM-201) | 达那唑 | 3,3'-亚甲基二吲哚 | AZD3514 | Testolone (RAD140) | BMS-564929 | GLPG0492 | 醋酸环丙孕酮 | 4-((R)-2-((R)-2,2,2-三氟-1-羟乙基)呲咯烷-1)-2-三氟甲基苯腈 | 羽扇豆醇 | N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺 | MK-0773