2,2,2-三氟-N-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]-N-(3-吡啶基甲基)-乙磺酰胺

用途

LY487379是一种选择性人mGluR2阳性变构调节剂(PAM)。LY487379增强谷氨酸刺激的[35S]GTPγS结合,mGlu2和mGlu3受体的EC50值分别为1.7μM和>10μM。LY487379在大鼠模型中促进认知灵活性和行为抑制。LY487379可用于精神分裂症研究[2]。

名称

[ CAS 号 ]:
353231-17-1

[ 中文名 ]:
2,2,2-三氟-N-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]-N-(3-吡啶基甲基)-乙磺酰胺

[ 英文名 ]:
LY-487379

[英文别名 ]:

4-mppts

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

LY487379(腹腔注射；30mg/kg；试验前30min注射)在雄性Sprague-Dawley大鼠ASST注意转移任务的ED阶段需要进行的标准试验显著减少。但在任何其他歧视阶段都没有明显的药物效应[1]。LY487379盐酸盐(腹腔注射；10-30 mg/kg)诱导微透析液去甲肾上腺素水平升高；剂量效应类似于钟形关系。并且它剂量依赖性地增加雄性Sprague-Dawley大鼠内侧前额叶皮质的细胞外5-羟色胺水平[1]。

[参考文献]

[1]. Nikiforuk A, et al. Effects of a positive allosteric modulator of group II metabotropic glutamate receptors, LY487379, on cognitive flexibility and impulsive-like responding in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2010;335(3):665-673.

[2]. Schaffhauser H, et al. Pharmacological characterization and identification of amino acids involved in the positive modulation of metabotropic glutamate receptor subtype 2. Mol Pharmacol. 2003;64(4):798-810.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₉F₃N₂O₄S

[ 分子量 ]:
452.44700

[ 精确质量 ]:
452.10200

[ PSA ]:
77.11000

[ LogP ]:
5.86200

安全信息

[ 海关编码 ]:
2935009090

海关

[ 海关编码 ]: 2935009090

[ 中文概述 ]:
2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%

2,2,2-三氟-N-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]-N-(3-吡啶基甲基)-乙磺酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

安全信息

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