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他利那新

他利那新用途

Tarafenacin(SVT-40776)是高活性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂，Ki为0.19 nM，比对M2受体的亲和性高200倍。

他利那新名称

[ CAS 号 ]:
385367-47-5

[ 中文名 ]:
他利那新

[ 英文名 ]:
Tarafenacin

[英文别名 ]:

他利那新生物活性

[ 描述 ]:

Tarafenacin(SVT-40776)是高活性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Salcedo C, et al. In vivo and in vitro pharmacological characterization of SVT-40776, a novel M3 muscarinic receptor antagonist, for the treatment of overactive bladder. Br J Pharmacol. 2009 Mar;156(5):807-17.

[2]. Huang X, et al. Microscopic binding of M5 muscarinic acetylcholine receptor with antagonists by homology modeling, molecular docking, and molecular dynamics simulation. J Phys Chem B. 2012 Jan 12;116(1):532-41.


[相关活性小分子]

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他利那新物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
483.4±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H20F4N2O2

[ 分子量 ]:
408.389

[ 闪点 ]:
246.2±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
408.146088

[ PSA ]:
32.78000

[ LogP ]:
4.59

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.587

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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