Pasireotide pamoate
Pasireotide pamoate用途
Pasireotide pamoate (SOM230 pamoate) 是一种稳定的环己肽生长激素抑制素(somatostatin)类似物,对具有人 somatostatin 受体具有拮抗作用,对sst1/2/3/4/5的pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide pamoate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性 。
Pasireotide pamoate名称
Pasireotide pamoate生物活性
[ 描述 ]:
Pasireotide pamoate (SOM230 pamoate) 是一种稳定的环己肽生长激素抑制素(somatostatin)类似物,对具有人 somatostatin 受体具有拮抗作用,对sst1/2/3/4/5的pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide pamoate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性 。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
pKi: 8.2 (sst1), 9.0 (sst2), 9.1 (sst3), <7.0 (sst4), 9.9 (sst5)[1]
[体外研究]
帕莫酸帕司罗肽与人生长抑素受体具有独特的高亲和力结合[1]。帕莫酯能有效抑制大鼠垂体细胞原代培养中生长激素释放激素(GHRH)诱导的生长激素(GH)释放,IC50为0.4±0.1nm[1]。
[体内研究]
帕莫酯(160mg/Kg/月;s.c.;持续4个月)可降低Pdx1-Cre中的血清胰岛素水平并增加血糖水平[2]。在Pdx1-Cre中,帕莫酯显示肿瘤活性降低和胰腺神经内分泌肿瘤(PNET)大小减小[2]。帕莫酯增加Pdx1细胞凋亡[2]。帕莫酯通过免疫介导关节炎小鼠模型中的SSTR2受体发挥抗伤害和抗炎作用[3]。动物模型:8只12月龄小鼠,携带Men1等位基因,Men1絮/絮条件敲除(Pdx1-Cre)[2]剂量:60mg/kg,皮下注射,每个月;连续4个月,结果:Pdx1-Cre的血清胰岛素水平降低,血糖水平升高。
[参考文献]
Pasireotide pamoate物理化学性质
[ 分子式 ]:
C81H82N10O15
[ 分子量 ]:
1435.576
[ 精确质量 ]:
1434.596069
[ 外观性状 ]:
固体
[ 储存条件 ]:
-20°C, 密封, 干燥
推荐生产厂家/供应商:
相关化合物
[Pasireotide pamoate]化源网提供Pasireotide pamoateCAS号396091-79-5,Pasireotide pamoateMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Pasireotide pamoate上化源网,专业又轻松。>>电脑版:Pasireotide pamoate
标题:396091-79-5_Pasireotide pamoateCAS号:396091-79-5_Pasireotide pamoate【结构式 性质 英文】 - 化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/396091-79-5_1559709.html