DNA-PK抑制剂III

DNA-PK抑制剂III用途

IC 86621是一种有效的DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂,IC50为120 nM。IC 86621也可作为选择性和可逆的ATP竞争抑制剂。IC 86621抑制DNA-PK介导的细胞DNA双链断裂(DSB)修复(EC50=68µM)。IC 86621增加DSB诱导的抗肿瘤活性,而无细胞毒性作用。IC 86621可以保护类风湿关节炎(RA)T细胞免受凋亡[1][2]。

DNA-PK抑制剂III名称

[ CAS 号 ]:
404009-40-1

[ 中文名 ]:
DNA-PK抑制剂III

[ 英文名 ]:
1-(2-hydroxy-4-morpholin-4-ylphenyl)ethanone

[英文别名 ]:

1-[2-Hydroxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]ethanone
AR2783
1-(2-Hydroxy-4-morpholin-4-yl-phenyl)ethanone
DNA-PK Inhibitor III
HMS3229C13
1-(2-hydroxy-4-morpholin-4-ylphenyl)ethanone
Ethanone, 1-[2-hydroxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]-

DNA-PK抑制剂III生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA-PK

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> DNA-PK

[ 靶点 ]

IC50: 120 nM (DNA-PK)[1]

[体外研究]

IC 86621对其他激酶具有高选择性,如PI3K、Cdk2、Src、PKA、PKC、Chk1、CK1、ATM和FKBP12[1]。IC 86621(0-100 nM,24小时)保护RA(类风湿关节炎)T细胞免受凋亡[2]。凋亡分析[2]细胞系：CD4+CD45RO-T细胞(来自6名对照供体和7名RA患者)浓度：0 nM、50 nM、100 nM培养时间：24小时结果：保护RA(类风湿关节炎)T细胞免受凋亡。

[参考文献]

[1]. Chandra G, et al. Improved synthesis of a DNA-dependent protein kinase inhibitor IC86621. Arch Pharm Res. 2012 Mar;35(4):639-45.

[2]. Shao L, et al. DNA-dependent protein kinase catalytic subunit mediates T-cell loss in rheumatoid arthritis. EMBO Mol Med. 2010 Oct;2(10):415-27.

DNA-PK抑制剂III物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
425.5±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₅NO₃

[ 分子量 ]:
221.252

[ 闪点 ]:
211.1±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
221.105194

[ PSA ]:
49.77000

[ LogP ]:
1.40

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.570

[ 储存条件 ]:
-20℃

DNA-PK抑制剂IIIMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

DNA-PK抑制剂III安全信息

[ 海关编码 ]:
2934999090

DNA-PK抑制剂III合成路线

详细合成路线

DNA-PK抑制剂III上下游产品

DNA-PK抑制剂III上游产品

DNA-PK抑制剂III下游产品

DNA-PK抑制剂III海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%