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Caspase-3抑制剂III

Caspase-3抑制剂III用途

Ac-DEVD CMK(Caspase-3抑制剂III)是一种选择性和不可逆的Caspase-3抑制剂。Ac-DEVD CMK显著抑制由高水平葡萄糖或3,20-二苯甲酸盐(IDB;HY-137295)诱导的细胞凋亡。Ac-DEVD CMK可用于多种实验方法以抑制细胞凋亡[1][2][3]。

Caspase-3抑制剂III名称

[ CAS 号 ]:
285570-60-7

[ 中文名 ]:
Caspase-3抑制剂III

[ 英文名 ]:
Ac-Asp-Glu-Val-Asp-chloromethylketone trifluoroacetate salt

[英文别名 ]:

Caspase-3抑制剂III生物活性

[ 描述 ]:

Ac-DEVD CMK(Caspase-3抑制剂III)是一种选择性和不可逆的Caspase-3抑制剂。Ac-DEVD CMK显著抑制由高水平葡萄糖或3,20-二苯甲酸盐(IDB;HY-137295)诱导的细胞凋亡。Ac-DEVD CMK可用于多种实验方法以抑制细胞凋亡[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Caspase-3


[体外研究]

Ac DEVD CMK(100μM;24小时) 抑制 国际开发银行诱导的细胞凋亡[3]。 细胞凋亡分析[3]细胞系:Jurkat细胞浓度:100μM培养时间:24小时结果:抑制ingenol IDB(10μM)诱导的细胞凋亡。

[体内研究]

Ac-DEVD CMK(Caspase-3抑制剂III;25 mg/kg;腹腔给药; 单剂量; 阿帕后 3.小时) 显着减弱对乙酰氨基酚  (APAP;HY-66005)诱导的肝损伤 (AILI)[4]动物模型:6至8周龄雌性和雄性Sdc1-/-小鼠[4]剂量:25 mg/kg给药:IP;单剂量;APAP后3小时结果:显著减轻APAP(ip;500或625 mg/kg)诱导的肝损伤(AILI),表明GSK-3β或caspase-3活性的抑制减轻了肝损伤。

[参考文献]

[1]. Lu Cai, et al. Hyperglycemia-induced apoptosis in mouse myocardium: mitochondrial cytochrome C-mediated caspase-3 activation pathway. Diabetes. 2002 Jun;51(6):1938-48.  

[2]. M M Mocanu, et al. Caspase inhibition and limitation of myocardial infarct size: protection against lethal reperfusion injury. Br J Pharmacol. 2000 May;130(2):197-200.  

[3]. M Blanco-Molina, et al. Ingenol esters induce apoptosis in Jurkat cells through an AP-1 and NF-kappaB independent pathway. Chem Biol. 2001 Aug;8(8):767-78.  

[4]. Eon Jeong Nam, et al. Syndecan-1 limits the progression of liver injury and promotes liver repair in acetaminophen-induced liver injury in mice. Hepatology. 2017 Nov;66(5):1601-1615.

Caspase-3抑制剂III物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1048.1±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H31ClN4O11

[ 分子量 ]:
550.944

[ 闪点 ]:
587.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
550.167786

[ PSA ]:
245.37000

[ LogP ]:
0.41

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.539

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