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地西利酮

地西利酮用途

SC26304 抑制醛固酮对尿 K+:Na+ 比例的调节作用,也抑制 [3H] 醛固酮与肾细胞质和核受体结合作用。

地西利酮名称

[ CAS 号 ]:
41020-79-5

[ 中文名 ]:
地西利酮

[ 英文名 ]:
SC26304

[英文别名 ]:

SC26304

地西利酮生物活性

[ 描述 ]:

SC26304 抑制醛固酮对尿 K+:Na+ 比例的调节作用,也抑制 [3H] 醛固酮与肾细胞质和核受体结合作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 盐皮质激素受体

研究领域 >> 代谢疾病

[体内研究]

[3H]醛固酮和[3H] SC-26304的细胞质结合在数量上类似,并且涉及相同的位点组。在三组条件下-(i)在完整大鼠中,(ii)在肾切片中,和(iii)在重建研究中(将预标记的细胞质与纯化的肾核或染色质混合),[3H] SC-26304不产生与[3H]醛固酮可重复产生这些复合物形成对比的特异性核复合物。在甘油密度梯度中,细胞质[3H]醛固酮受体复合物在低浓度盐中以8.5S和4S沉淀,在高浓度盐中沉淀4.5S。细胞质[3H] SC-26304受体复合物在低浓度盐中沉淀3S,在高浓度盐中沉淀4S。根据受体系统的变构模型讨论这些结果。单独施用剂量为3-600μg/ 100g体重的SC-26304对尿Na +：肌酸酐或K +：肌酸酐比率没有影响。这些结果表示为尿K +：Na +比率。醛固酮(0.3μg/ 100g体重)使K +：Na +比率增加5倍。这种增加被180μg/ 100g体重的SC-26304显着抑制,并完全抑制600μg/ 100g体重。为了关联抑制作用和受体占有率,给予注射0.036μg[3H]醛固酮的大鼠施用相同剂量的SC-26304。剂量为180μg的体重降低了细胞质和核部分中醛固酮的特异性结合至少于对照水平的一半,并且600μg/ 100g体重消除了特异性结合。在生理学研究中使用的醛固酮剂量约为结合研究中使用的剂量的8倍,但两种剂量都远低于饱和量[1]。

[参考文献]

[1]. Marver D, et al. Renal aldosterone receptors: studies with (3H)aldosterone and the anti-mineralocorticoid (3H)spirolactone (SC-26304). Proc Natl Acad Sci U S A. 1974 Apr;71(4):1431-5.

[相关活性小分子]

地西利酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.187g/cm3

[ 沸点 ]:
579.346ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₆O₅

[ 分子量 ]:
428.56100

[ 闪点 ]:
248.372ºC

[ 精确质量 ]:
428.25600

[ PSA ]:
69.67000

[ LogP ]:
4.77180

[ 折射率 ]:
1.554

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

地西利酮

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