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NS5806

NS5806用途

NS5806 是一种有效的钾电流激活剂,可增加 KV4.3/KChIP2 峰值电流幅度,EC50 为 5.3 μM。NS5806 会在包含 KChIP2 的通道复合体中降低 KV4.3 和 KV4.2 电流衰减。

NS5806名称

[ CAS 号 ]:
426834-69-7

[ 英文名 ]:
NS 5806

[英文别名 ]:

ns5806

NS5806生物活性

[ 描述 ]:

NS5806 是一种有效的钾电流激活剂,可增加 KV4.3/KChIP2 峰值电流幅度,EC50 为 5.3 μM。NS5806 会在包含 KChIP2 的通道复合体中降低 KV4.3 和 KV4.2 电流衰减。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50: 5.3 nM (KV4.3)[1]

[体外研究]

NS5806(10μM)使CHO-K1细胞的KV4.3/KChIP2/DPP6峰值电流幅度浓度依赖性地增加65%,并且失活时间(τ)减慢,EC50值为25.4μM[1]。NS5806分别以40.7nm的IC50和1.6nm的EC50激活犬短暂外向钾电流(Ito),对家兔进行抑制和刺激[2]。NS5806(10-100nm)对心室和心房Ito有浓度依赖性作用[2]。

[参考文献]

[1]. Lundby A, et al. Effect of the I(to) activator NS5806 on cloned K_V4 channels depends on the accessory protein KChIP2. Br J Pharmacol. 2010 Aug;160(8):2028-44. doi: 10.1111/j.1476-5381.2010.00859.x.

[2]. Cheng H, et al. Differential responses of rabbit ventricular and atrial transient outward current (Ito) to the Itomodulator NS5806. Physiol Rep. 2017 Mar;5(5). pii: e13172.

NS5806物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₈Br₂F₆N₆O

[ 分子量 ]:
574.07300

[ 精确质量 ]:
571.90300

[ PSA ]:
99.08000

[ LogP ]:
6.15990

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密闭，干燥

NS5806MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

NS5806安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H413

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII