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4,6-二(苯甲酰氨基)-1,3-苯二羧酸

4,6-二(苯甲酰氨基)-1,3-苯二羧酸用途

NS3763是一种选择性、非竞争性的GLUK5受体拮抗剂,IC50为1.6µM。NS3763对GLUK6、AMPA或NMDA受体没有明显的拮抗作用[1]。

4,6-二(苯甲酰氨基)-1,3-苯二羧酸名称

[ CAS 号 ]:
70553-45-6

[ 中文名 ]:
4,6-二(苯甲酰氨基)-1,3-苯二羧酸

[ 英文名 ]:
NS 3763

[中文别名 ]:

4,6-双(苯甲酰氨基)-1,3-苯二羧酸

[英文别名 ]:

NS3763
5-Carboxy-2,4-dibenzamidobenzoic acid

4,6-二(苯甲酰氨基)-1,3-苯二羧酸生物活性

[ 描述 ]:

NS3763是一种选择性、非竞争性的GLUK5受体拮抗剂,IC50为1.6µM。NS3763对GLUK6、AMPA或NMDA受体没有明显的拮抗作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

IC50: 1.6 µM (GLUK5 receptor)[1]

[体外研究]

在表达同源GLUK5或GLUK6受体的人类胚胎肾HEK293细胞中,与GLUK6亚型(IC50>30µM)相比,NS3763显示出选择性,可抑制通过GLUK5亚型(IC50=1.6µM)红藻氨酸受体介导的多莫酸诱导的细胞内钙增加[1]。NS3763通过HEK293细胞中的GLUK5受体选择性抑制l-谷氨酸和多莫酸诱发电流[1]。

[参考文献]

[1]. Jeppe K Christensen, et al. In vitro characterization of 5-carboxyl-2,4-di-benzamidobenzoic acid (NS3763), a noncompetitive antagonist of GLUK5 receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jun;309(3):1003-10.

4,6-二(苯甲酰氨基)-1,3-苯二羧酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.485g/cm3

[ 沸点 ]:
490.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₆N₂O₆

[ 分子量 ]:
404.37200

[ 闪点 ]:
250.6ºC

[ 精确质量 ]:
404.10100

[ PSA ]:
132.80000

[ LogP ]:
3.73360

[ 折射率 ]:
1.735

4,6-二(苯甲酰氨基)-1,3-苯二羧酸安全信息

[ 符号 ]:

GHS07, GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335-H410

[ 警示性声明 ]:
P261-P273-P305 + P351 + P338-P501

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi,N

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38-50/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36-60-61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9/PG 3

4,6-二(苯甲酰氨基)-1,3-苯二羧酸文献

Adenine nucleotide translocator cooperates with core cell death machinery to promote apoptosis in Caenorhabditis elegans.

Mol. Cell. Biol. 29 , 3881-93, (2009)

In Caenorhabditis elegans, the central cell-killing process is essentially controlled by the interplay of four apoptotic factors: EGL-1/BH3-only protein, CED-9/Bcl2, CED-4/Apaf1, and CED-3/caspase. In...

Neurotoxic effects of TDP-43 overexpression in C. elegans.

Hum. Mol. Genet. 19 , 3206-18, (2010)

RNA-binding protein TDP-43 has been associated with multiple neurodegenerative diseases, including amyotrophic lateral sclerosis and frontotemporal lobar dementia. We have engineered pan-neuronal expr...

Shared developmental roles and transcriptional control of autophagy and apoptosis in Caenorhabditis elegans.

J. Cell Biol. 124 , 1510-8, (2011)

Autophagy is a lysosome-mediated self-degradation process of eukaryotic cells that, depending on the cellular milieu, can either promote survival or act as an alternative mechanism of programmed cell ...

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