1-[[[[2-[2-[2-[2-甲氧基乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]羰基]氧基]甲基]-4-[N'-氰基-N''-[6-[4-氯苯氧基]己基]胍基]氯化吡啶

用途

Teglarinad chloride (GMX1777) 是 GMX1778 (一种烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂) 的前药。Teglarinad chloride 在小鼠中表现出抗肿瘤活性可以归因于 NAMPT 的抑制。Teglarinad chloride 通过干扰 DNA 修复和抗血管生成,可以增强放射功效。

名称

[ CAS 号 ]:
432037-57-5

[ 中文名 ]:
1-[[[[2-[2-[2-[2-甲氧基乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]羰基]氧基]甲基]-4-[N’-氰基-N’’-[6-[4-氯苯氧基]己基]胍基]氯化吡啶

[ 英文名 ]:
Teglarinad chloride

[英文别名 ]:

GMX1777
UNII-D6V5QYX9MZ
Teglarinad chloride

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT

[体内研究]

GMX1777(75 mg/kg；24小时静脉输注)导致IM-9模型、小细胞肺癌(SHP-77)模型和结肠癌(HCT-116)模型中的肿瘤消退[2]。GMX1777(50-100 mg/kg/d,i.m.5 d)加或不加局部肿瘤放疗对体内FaDu和C666-1肿瘤均有效[1]。GMX1777(25-400 mg/kg；24小时静脉输注)在小鼠血浆中迅速转化为GMX1778,GMX1777的半衰期小于0.7小时[2]。动物模型：CB17 SCID/SCID雌性小鼠皮下注射IM-9多发性骨髓瘤[2]剂量：18.75、35、75mg/kg给药：24小时静脉滴注结果：75mg/kg剂量诱导肿瘤几乎完全消退,肿瘤生长明显延迟。在37.5mg/kg时,IM-9肿瘤生长适度减少。

[参考文献]

[1]. Kato H, et, al. Efficacy of combining GMX1777 with radiation therapy for human head and neck carcinoma. Clin Cancer Res. 2010 Feb 1;16(3):898-911.

[2]. Beauparlant P, et, al. Preclinical development of the nicotinamide phosphoribosyl transferase inhibitor prodrug GMX1777. Anticancer Drugs. 2009 Jun;20(5):346-54.

物理化学性质

[ 熔点 ]:
158-159ºC

[ 分子式 ]:
C₃₀H₄₃Cl₂N₅O₈

[ 分子量 ]:
672.59700

[ 精确质量 ]:
671.24900

[ PSA ]:
147.15000

[ LogP ]:
5.10808

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

1-[[[[2-[2-[2-[2-甲氧基乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]羰基]氧基]甲基]-4-[N'-氰基-N''-[6-[4-氯苯氧基]己基]胍基]氯化吡啶

用途

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生物活性

物理化学性质

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