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2,4,6-三氟-N-[6-[(1-甲基-4-哌啶基)羰基]-2-吡啶基]苯甲酰胺

用途

Lasmiditan (COL-144; LY573144)是高亲和性5-HT1F选择性激动剂,Ki为2.1 nM,而对5-HT(1B)和5-HT(1D)受体的Ki则分别为1043 nM和1357 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
439239-90-4

[ 中文名 ]:
2,4,6-三氟-N-[6-[(1-甲基-4-哌啶基)羰基]-2-吡啶基]苯甲酰胺

[ 英文名 ]:
Lasmiditan

[英文别名 ]:

COL-144
Lasmiditan [INN]
Lasmiditan (USAN/INN)
lasmitidan
Lasmiditan

生物活性

[ 描述 ]:

Lasmiditan (COL-144; LY573144)是高亲和性5-HT1F选择性激动剂,Ki为2.1 nM,而对5-HT(1B)和5-HT(1D)受体的Ki则分别为1043 nM和1357 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Nelson DL, et al. Preclinical pharmacological profile of the selective 5-HT1F receptor agonist lasmiditan. Cephalalgia. 2010 Oct;30(10):1159-69.

[2]. Tfelt-Hansen PC, et al. The 5-HT1F receptor agonist lasmiditan as a potential treatment of migraine attacks: a review of two placebo-controlled phase II trials. J Headache Pain. 2012 Jun;13(4):271-5.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
433.3±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈F₃N₃O₂

[ 分子量 ]:
377.360

[ 闪点 ]:
215.9±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
377.135101

[ PSA ]:
62.30000

[ LogP ]:
1.90

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.585

[ 储存条件 ]:
2-8℃

安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

合成路线

详细合成路线

上下游产品

上游产品

下游产品

海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%