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Vipadenant

Vipadenant用途

Vipadenant 是 adenosine 受体拮抗剂，能够抑制 A2A 和 A1 的活性，Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。

Vipadenant名称

[ CAS 号 ]:
442908-10-3

[ 中文名 ]:
3-(4-氨基-3-甲基并苄基)-7-(2-呋喃基)-3H-[1,2,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶-5-胺

[ 英文名 ]:
Vipadenant

[英文别名 ]:

Vipadenant生物活性

[ 描述 ]:

Vipadenant 是腺苷受体拮抗剂,抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 1.3 nM (A2A), 68 nM (A1)[1], 1005 nM (A3)[2]


[体内研究]

Vipadenant(0.3-30 mg/kg)可引起强直性昏厥的剂量依赖性减少。在19天给药方案期间,Vipadenant(10 mg/kg)在6-OHDA损伤的大鼠中不会产生任何统计学上显着的运动障碍[1]。在小鼠和大鼠氟哌啶醇诱导的低运动模型中,vipadenant的最小有效剂量分别为0.1和1mg/kg。 Vipadenant(3和10 mg/kg,po)能够增加6-OHDA损伤大鼠的对侧旋转[2]。

[参考文献]

[1]. Jones N, et al. A2A receptor antagonists do not induce dyskinesias in drug-naive or L-dopa sensitized rats. Brain Res Bull. 2013 Sep;98:163-9.

[2]. Brian C. Shook, et al. Adenosine A2A Receptor Antagonists and Parkinson’s Disease. ACS Chem Neurosci. 2011 Oct 19; 2(10): 555-567.


[相关活性小分子]

CGS 21680盐酸盐 | 瑞德南特 | ZM 241385 | CPI-444 | 2-(2-呋喃基)-7-(2-苯基乙基)-7H-吡唑并[4,3-e][1,2,4]噻唑并[1,5-c]嘧啶-5-胺 | 伊曲茶碱 | 4-羟基-N-[4-甲氧基-7-(4-吗啉基)-2-苯并噻唑基]-4-甲基-1-哌啶甲酰胺 | AZD-4635 | 卡帕诺生 | 氯-IB-MECA | PSB-12379 | CD73-IN-1 | 匹利诺生 | 二羟丙茶碱 | 多索茶碱

Vipadenant物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H15N7O

[ 分子量 ]:
321.33700

[ 精确质量 ]:
321.13400

[ PSA ]:
122.40000

[ LogP ]:
2.51370

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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