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2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯

2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯用途

ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制作用。

2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯名称

[ CAS 号 ]:
448906-42-1

[ 中文名 ]:
2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯

[ 英文名 ]:
ITE

[英文别名 ]:

ite
hms3268g16

2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯生物活性

[ 描述 ]:

ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Ki: 3 nM (AhR)[1]

[体外研究]

ITE是AhR的内源性激动剂,直接与AHR结合,Ki为3 nM [1]。 ITE(0.03-30 mg/mL)可降低抗原特异性T细胞增殖反应[2]。 ITE在10和20μM时有效抑制人肺动脉内皮细胞(HPAECs)生长,但在0.01-5μM时无效。 ITE不会影响10和20μM的HPAEC的细胞周期进程,或在20μM时诱导HPAEC中切割的胱天蛋白酶-3蛋白的表达。此外,ITE(20μM)可提高CYP1A1和CYP1B1 mRNA水平,并降低HPAECs中AhR蛋白的水平[3]。

[体内研究]

ITE(200μg,ip)显着抑制小鼠实验性自身免疫性葡萄膜炎(EAU)的发展。 ITE降低了小鼠中表达IFN-γ,IL-17或IL-10的细胞的比例。 ITE还抑制小鼠LN细胞分泌炎性细胞因子[2]。

[细胞实验]

将亚汇合细胞（25,000个细胞/孔）接种在96孔板中。将细胞用5,10和20μM的ITE或DMS中的DMSO（0.1％v / v）处理2,4或6天，每隔一天更换含有DMSO或ITE的ECM（5孔/处理）。在处理结束时，将细胞与MTT试剂一起温育4小时，并溶解在晶体溶解溶液（100μL/孔）中20分钟。使用酶标仪在570nm处测定吸光度[3]。

[动物实验]

小鼠[2]在测定中使用8至12周龄的雌性B10.A小鼠。每日治疗在第0天开始，并且由腹膜内给予的200μgITE悬浮于0.2mL PBS中组成。对照小鼠类似地用0.2mL载体，含有3.6％DMSO的PBS处理[2]。

[参考文献]

[1]. Song J, et al. A ligand for the aryl hydrocarbon receptor isolated from lung. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Nov 12;99(23):14694-9.

[2]. Nugent LF, et al. ITE, a novel endogenous nontoxic aryl hydrocarbon receptor ligand, efficiently suppresses EAU and T-cell-mediated immunity. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2013 Nov 13;54(12):7463-9.

[3]. Pang LP, et al. ITE inhibits growth of human pulmonary artery endothelial cells. Exp Lung Res. 2017 Oct;43(8):283-292.

[相关活性小分子]

2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 | StemRegenin 1 | 6-甲酰基吲哚并(3 | L-犬尿氨酸 | 地奥司明 | PDM 2 | 3-吲哚甲醇 | Mivotilate | 1,4-屈醌 | 1,3-二氯-5-{(E)-2-[4-(三氟甲基)苯基]乙烯基}苯 | 苯烯莫德

2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.427g/cm3

[ 沸点 ]:
520.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₀N₂O₃S

[ 分子量 ]:
286.30600

[ 闪点 ]:
268.5ºC

[ 精确质量 ]:
286.04100

[ PSA ]:
100.29000

[ LogP ]:
2.64200

[ 折射率 ]:
1.688

[ 储存条件 ]:
2-8℃

2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 海关编码 ]:
2934100090

2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯海关

[ 海关编码 ]: 2934100090

[ 中文概述 ]:
2934100090. 结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化). 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934100090 other compounds containing an unfused thiazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%