448906-42-1

• 常用中文名：2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯
• 常用英文名：ITE
• CAS号：448906-42-1
• 分子式：C₁₄H₁₀N₂O₃S
• 分子量：286.30600
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 芳基烃受体
• 发布时间：2018-12-23 18:11:16
• 更新时间：2024-01-02 11:22:52
• ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制作用。

名称

• 中文名: 2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯
• 英文名: methyl 2-(1H-indole-3-carbonyl)-1,3-thiazole-4-carboxylate
• 英文别名: ite; hms3268g16

物化性质

• 密度: 1.427g/cm3
• 沸点: 520.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₀N₂O₃S
• 分子量: 286.30600
• 闪点: 268.5ºC
• 精确质量: 286.04100
• PSA: 100.29000
• LogP: 2.64200
• 折射率: 1.688
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: ITE 是一种有效的内源性芳香烃受体 (AhR) 激动剂,能够直接与 AHR 结合,Ki 值为 3 nM。ITE 具有免疫抑制作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Ki: 3 nM (AhR)[1]

• 体外研究: ITE是AhR的内源性激动剂,直接与AHR结合,Ki为3 nM [1]。 ITE(0.03-30 mg/mL)可降低抗原特异性T细胞增殖反应[2]。 ITE在10和20μM时有效抑制人肺动脉内皮细胞(HPAECs)生长,但在0.01-5μM时无效。 ITE不会影响10和20μM的HPAEC的细胞周期进程,或在20μM时诱导HPAEC中切割的胱天蛋白酶-3蛋白的表达。此外,ITE(20μM)可提高CYP1A1和CYP1B1 mRNA水平,并降低HPAECs中AhR蛋白的水平[3]。
• 体内研究: ITE(200μg,ip)显着抑制小鼠实验性自身免疫性葡萄膜炎(EAU)的发展。 ITE降低了小鼠中表达IFN-γ,IL-17或IL-10的细胞的比例。 ITE还抑制小鼠LN细胞分泌炎性细胞因子[2]。
• 细胞实验: 将亚汇合细胞（25,000个细胞/孔）接种在96孔板中。将细胞用5,10和20μM的ITE或DMS中的DMSO（0.1％v / v）处理2,4或6天，每隔一天更换含有DMSO或ITE的ECM（5孔/处理）。在处理结束时，将细胞与MTT试剂一起温育4小时，并溶解在晶体溶解溶液（100μL/孔）中20分钟。使用酶标仪在570nm处测定吸光度[3]。
• 动物实验: 小鼠[2]在测定中使用8至12周龄的雌性B10.A小鼠。每日治疗在第0天开始，并且由腹膜内给予的200μgITE悬浮于0.2mL PBS中组成。对照小鼠类似地用0.2mL载体，含有3.6％DMSO的PBS处理[2]。
• 参考文献:

  [1]. Song J, et al. A ligand for the aryl hydrocarbon receptor isolated from lung. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Nov 12;99(23):14694-9.

  [2]. Nugent LF, et al. ITE, a novel endogenous nontoxic aryl hydrocarbon receptor ligand, efficiently suppresses EAU and T-cell-mediated immunity. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2013 Nov 13;54(12):7463-9.

  [3]. Pang LP, et al. ITE inhibits growth of human pulmonary artery endothelial cells. Exp Lung Res. 2017 Oct;43(8):283-292.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): R36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36
• 海关编码: 2934100090

海关

海关编码	2934100090
中文概述	2934100090. 结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化). 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934100090 other compounds containing an unfused thiazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%