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胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂

胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂用途

BMS-536924是ATP竞争性IGF-1R/IR抑制剂, IC50分别为100 nM/73 nM。

胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂名称

[ CAS 号 ]:
468740-43-4

[ 中文名 ]:
胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂

[ 英文名 ]:
BMS-536924

[英文别名 ]:

胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂生物活性

[ 描述 ]:

BMS-536924是ATP竞争性IGF-1R/IR抑制剂, IC50分别为100 nM/73 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 胰岛素受体
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Wittman M, et al. Discovery of a (1H-benzoimidazol-2-yl)-1H-pyridin-2-one (BMS-536924) inhibitor of insulin-like growth factor I receptor kinase with in vivo antitumor activity. J Med Chem. 2005 Sep 8;48(18):5639-43.

[2]. Litzenburger BC, et al. BMS-536924 reverses IGF-IR-induced transformation of mammary epithelial cells and causes growth inhibition and polarization of MCF7 cells. Clin Cancer Res. 2009 Jan 1;15(1):226-37.

[3]. Ohashi H, et al. Insulin-like growth factor receptor expression is associated with aggressive phenotypes and has therapeutic activity in biliary tract cancers. Cancer Sci. 2012 Feb;103(2):252-61.


[相关活性小分子]

胰岛素(人) | Linsitinib | 胰岛素 | BMS 754807 | 苦鬼臼毒素 | NVP-AEW541 | AZD-3463 | (E)-3-(3-溴-4,5-二羟苯基)-N-(3,4,5-三羟基苄基)丙-2-烯硫代酰胺 | N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺 | 2-[[2-[[1-[(二甲基氨基)乙酰基]-5-(甲氧基)-2,3-二氢-1H-吲哚-6-基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]氨基]-6-氟-N-甲基苯甲酰胺 | 5-(3-苄氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]环丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 | AG1024 | 米格列酮(MSDC-0160) | 人参皂苷Rg5

胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C25H26ClN5O3

[ 分子量 ]:
479.959

[ 精确质量 ]:
479.172424

[ PSA ]:
106.27000

[ LogP ]:
2.61

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.717

[ 储存条件 ]:
-20℃

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