PHA-543613 dihydrochloride

PHA-543613 dihydrochloride用途

PHA-543613二盐酸盐是一种有效的口服活性脑渗透剂和选择性α7 nAChR激动剂,Ki值为8.8 nM。PHA-543613二盐酸盐显示出α7-nAChR对α3β4、α1β1γδ、α4β2和5-HT3受体的选择性[1]。PHA-543613二盐酸盐可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究[2][3]。

PHA-543613 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
478148-58-2

[ 英文名 ]:
PHA-543613 dihydrochloride

[英文别名 ]:

PHA-543613 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

PHA-543613二盐酸盐是一种有效的口服活性脑渗透剂和选择性α7 nAChR激动剂,Ki值为8.8 nM。PHA-543613二盐酸盐显示出α7-nAChR对α3β4、α1β1γδ、α4β2和5-HT3受体的选择性[1]。PHA-543613二盐酸盐可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究[2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 8.8 nM (α7 nAChR)[1]


[体内研究]

PHA-543613二盐酸盐(0.3 mg/kg)成功逆转了东莨菪碱诱导的大鼠短期记忆缺陷[2]。PHA-543613二盐酸盐(4和12 mg/kg；腹腔注射一次)可减少行为缺陷,脑水肿依赖于PI3K-Akt信号通路[3]。动物模型：(脑出血)ICH诱导或假手术的雄性CD-1小鼠[3]剂量：4和12 mg/kg给药：腹膜内注射；4和12mg/kg；术后1小时结果：同侧半球p-Akt表达增加,p-GSK-3和CC3表达减少,血肿周围区域神经元细胞死亡减少。在ICH后72小时减轻了行为缺陷和脑水肿。

PHA-543613 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H19Cl2N3O2

[ 分子量 ]:
344.23600

[ 精确质量 ]:
343.08500

[ PSA ]:
58.37000

[ LogP ]:
3.58460

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