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N-(2,4,6-三甲基苯基)-双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺

用途

ML213 是一种具有选择性的Kv7.2 和 Kv7.4通道增强剂,EC50值分别为 230 nM 和 510 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
489402-47-3

[ 中文名 ]:
N-(2,4,6-三甲基苯基)-双环[2.2.1]庚烷-2-甲酰胺

[ 英文名 ]:
ML213

[英文别名 ]:

N-Mesitylbicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxamide
ML-213
CID-3111211
ML213

生物活性

[ 描述 ]:

ML213 是一种具有选择性的Kv7.2 和 Kv7.4通道增强剂,EC50值分别为 230 nM 和 510 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 230 nM (Kv7.2 channel), 510 nM (Kv7.4 channel)[2][3]

[体外研究]

ML213(100 nM-30μM)将最大电导率增加至对照的212％±27％的峰值,EC50为0.8±0.3μM。 ML213(10μM)在-130 mV至-90 mV的电压范围内将Kv7.4电流的失活率降低4.6倍。 ML213是在A7r5细胞中过表达的同源Kv7.5通道的有效且有效的激活剂。 ML213增加Kv7.5通道的最大电导,EC50为0.7±0.2μM。 ML213(10μM)也使Kv7.5电流的失活率平均降低5.9倍。 ML213对异源Kv7.4/7.5通道产生类似的影响：电导率最大增加204％±11％,EC50为1.1±0.6μM,激活曲线最大负偏移为34.2±3.3 mV,EC50为3.8± 1.2μM[1]。 ML213在不同的预收缩大鼠血管中引起血管舒张。 ML213(10μM)也超极化肠系膜动脉平滑肌细胞[2]。对于KCNQ2激活,ML213引起V1/2浓度依赖性转变,EC50为340±70 nM,最大偏移为37.4 mV [3]。

[参考文献]

[1]. Brueggemann LI, et al. Differential activation of vascular smooth muscle Kv7.4, Kv7.5, and Kv7.4/7.5 channels by ML213 and ICA-069673. Mol Pharmacol. 2014 Sep;86(3):330-41.

[2]. Jepps TA, et al. Vasorelaxant effects of novel Kv 7.4 channel enhancers ML213 and NS15370. Br J Pharmacol. 2014 Oct;171(19):4413-24.

[3]. Yu H, et al. Discovery, Synthesis, and Structure Activity Relationship of a Series of N-Aryl- bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxamides: Characterization of ML213 as a Novel KCNQ2 and KCNQ4 Potassium Channel Opener. ACS Chem Neurosci. 2011 Oct 19;2(10):572-577.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
398.8±11.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₃NO

[ 分子量 ]:
257.371

[ 闪点 ]:
243.4±4.2 °C

[ 精确质量 ]:
257.177979

[ PSA ]:
32.59000

[ LogP ]:
4.38

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.591

[ 储存条件 ]:
2-8℃

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335-H413

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport