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放线菌素D

放线菌素D用途

Actinomycin D 抑制 DNA 修复,IC50 为 0.42 μM。

放线菌素D名称

[ CAS 号 ]:
50-76-0

[ 中文名 ]:
放线菌素D

[ 英文名 ]:
Actinomycin D

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

dactinomycin
noxazin-1,9-dicarboxamid
Actinomycin AIV
Actinomycin X1
EINECS 200-063-6
MFCD00070921
MERACTINOMYCIN
Actinomycin I1
Acto-D
Actinomycin D

放线菌素D生物活性

[ 描述 ]:

Actinomycin D 抑制 DNA 修复,IC50 为 0.42 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

天然产物 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.42 μM (DNA repair)[1]

[体外研究]

放线菌素D是DNA转录和复制的抑制剂[1]。放线菌素D通过抑制80nM的BrdU掺入显着降低血管平滑肌细胞(SMC)的增殖。使用流式细胞分析进一步支持G1期阻滞。放线菌素D非常有效,抑制浓度IC50为0.4nM,而致死剂量LD50为260μM。增殖细胞核抗原(PCNA),粘着斑激酶(FAK)和Raf的蛋白表达水平均被放线菌素D抑制。细胞周期信号调节激酶(Erk)参与细胞周期停滞,发现放线菌素D增加[2]。

[体内研究]

将含有80nM和80μM放线菌素D的pluronic凝胶局部施用以包围大鼠颈动脉外膜,新内膜的厚度显着减少(分别为45％和55％)[2]。放线菌素D和氟达拉滨组中的小鼠比对照组寿命显着更长,P值分别<0.001和0.007。有趣的是,单用放线菌素D治疗总体生存率优于氟达拉滨(P = 0.026)[3]。

[激酶实验]

将放线菌素D在30℃下与含有以下物质的反应混合物共孵育3小时：120mg HeLa细胞的全细胞提取物，70mM KCl，dGTP，dCTP，dATP和地高辛化-dUTP各0.4mM。反应缓冲液含有40mM Hepes-KOH（pH 7.6），5mM MgCl 2,0.5mM二硫苏糖醇，2mM EGTA，10mM磷酸肌酸，50mg / mL磷酸肌酸和360mg / mL牛血清白蛋白。在该反应过程中，识别DNA损伤并且切除的贴片被新合成的DNA片段替换。在整个DNA合成中，掺入了地高辛化的dUMP。通过三次洗涤终止DNA修复反应[1]。

[动物实验]

小鼠[3]将原始Eμ-TCL1a转基因小鼠与C57BL / 6小鼠回交> 9代.C57BL / 6野生型小鼠植入来自Eμ-TCL-1转基因小鼠的肿瘤细胞。通过从尾静脉采血并通过流式细胞术分析，在小鼠中常规检查外周血中CD5 + / CD19 +细胞的百分比。当外周血中肿瘤细胞的百分比达到40-60％时，开始治疗。每天通过ip注射施用放线菌素D（0.06mg / kg，10天）。

[参考文献]

[1]. Barret JM, et al. Evaluation of DNA repair inhibition by antitumor or antibiotic drugs using a chemiluminescence microplateassay. Carcinogenesis. 1997 Dec;18(12):2441-5.

[2]. Wu CH, et al. The molecular mechanism of actinomycin D in preventing neointimal formation in rat carotid arteries after balloon injury. J Biomed Sci. 2005;12(3):503-12.

[3]. Merkel O, et al. Actinomycin D induces p53-independent cell death and prolongs survival in high-risk chronic lymphocytic leukemia. Leukemia. 2012 Dec;26(12):2508-16.

[相关活性小分子]

放线菌酮 | Alpha-毒伞肽 | 茴香霉素 | SCR7 | CX-5461 | 布拉扑兰 | COH29 | 曲西立滨 | 叶酸 | 氢溴酸常山酮 | RG7800 | N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N'-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]脲 | 腺嘌呤 | 奈达铂 | 2-[(3-氨基吡啶-2-基)亚甲基]氨基硫脲

放线菌素D物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
1386.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
251-253 °C

[ 分子式 ]:
C₆₂H₈₆N₁₂O₁₆

[ 分子量 ]:
1255.417

[ 闪点 ]:
792.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
1254.628418

[ PSA ]:
359.98000

[ LogP ]:
-4.03

[ 外观性状 ]:
红色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.656

[ 储存条件 ]:
库房通风低温干燥,与食品原料分开存放

[ 稳定性 ]:
Stable, but light sensitive, especially in dilute solution. Incompatible with strong acids, strong bases, strong oxidizing agents. Combustible.

[ 水溶解性 ]:
SOLUBLE

放线菌素DMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

放线菌素D安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H300

[ 警示性声明 ]:
P264-P301 + P310

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+:Verytoxic;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R28;R40;R61

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S53-S36/37/39-S45-S1-S36/37-S28-S22

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3462 6.1/PG 2

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
AU1575000

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
6.1(a)

[ 海关编码 ]:
29419000

放线菌素D合成路线

详细合成路线

放线菌素D上下游产品

放线菌素D上游产品

放线菌素D下游产品

放线菌素D制备

该品是由放线菌产生的多肽抗生素。我国从桂林土壤中分离出Str. melanochromogehes菌株的发酵液中提取的产品称更生霉素，与国外报道的放线菌素D相同。

放线菌素D海关

[ 海关编码 ]: 29419000

放线菌素D文献

NLRC5 interacts with RIG-I to induce a robust antiviral response against influenza virus infection.

Eur. J. Immunol. 45(3) , 758-72, (2015)

The NLR protein, NLRC5 is an important regulator of MHC class I gene expression, however, the role of NLRC5 in other innate immune responses is less well defined. In the present study, we report that ...

DNA damage-specific deubiquitination regulates Rad18 functions to suppress mutagenesis.

J. Cell Biol. 206(2) , 183-97, (2014)

Deoxyribonucleic acid (DNA) lesions encountered during replication are often bypassed using DNA damage tolerance (DDT) pathways to avoid prolonged fork stalling and allow for completion of DNA replica...

Isothiocyanate analogs targeting CD44 receptor as an effective strategy against colon cancer.

Med. Chem. Res. 23(8) , 3836-3851, (2014)

Inflammatory pathway plays an important role in tumor cell progression of colorectal cancers. Although colon cancer is considered as one of the leading causes of death worldwide, very few drugs are av...

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