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钩吻素甲

钩吻素甲用途

Gelsemine 是一种来自中草药 Gelsemium elegans 的生物碱,可有效减轻慢性疼痛。具有抗伤害和催眠作用。

钩吻素甲名称

[ CAS 号 ]:
509-15-9

[ 中文名 ]:
钩吻碱

[ 英文名 ]:
Gelsemine

[中文别名 ]:

钩吻素甲

[英文别名 ]:

GELSAMINE
8abeta,9s*,10s*))-8alph
GESEMINE
gelsemine free base
Gelsemin
EINECS 208-095-2

钩吻素甲生物活性

[ 描述 ]:

Gelsemine 是一种来自中草药 Gelsemium elegans 的生物碱,可有效减轻慢性疼痛。具有抗伤害和催眠作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

Gelsemine是治疗部分坐骨神经结扎(PSNL)小鼠的神经性疼痛和睡眠障碍的有效药物。 Gelsemine(4 mg/kg)对PSNL诱导的机械异常性疼痛和热痛觉过敏产生镇痛作用。在PSNL小鼠中,Gelsemine(2和4mg/kg)使机械阈值增加4小时并延长热潜伏期3小时。此外,Gelsemine(4 mg/kg,在早上6:30给药)增加非快速眼动(非REM,NREM)睡眠,减少觉醒,但在前3小时内不影响快速眼动(REM)睡眠在PSNL小鼠[1]。免疫组织化学研究表明,PSNL可增加前扣带皮层神经元中c-Fos的表达,而Gelsemine(4 mg/kg)可使c-Fos表达降低58％[1]。

[参考文献]

[1]. Wu YE, et al. Gelsemine alleviates both neuropathic pain and sleep disturbance in partial sciatic nerve ligation mice. Acta Pharmacol Sin. 2015 Nov;36(11):1308-17.

[相关活性小分子]

钩吻素甲物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
493.4±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
181-183ºC

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
322.401

[ 闪点 ]:
252.2±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
322.168121

[ PSA ]:
41.57000

[ LogP ]:
3.08

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.673

[ 储存条件 ]:
库房低温,通风,干燥,与食品原料分开存放

钩吻素甲毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: LX9100000

CHEMICAL NAME :: Gelsemine

CAS REGISTRY NUMBER :: 509-15-9

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 5406576

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C20-H22-N2-O2

MOLECULAR WEIGHT :: 322.44

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Unreported

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 60 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: DUSA** "Dispensatory of the United States of America," 24th ed., Osol, A. and G.E. Farrar, Philadelphia, J.B. Lippincott Co., 1947 Volume(issue)/page/year: 24,497,1947

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 49 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold

REFERENCE :: ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 7,349,1957

钩吻素甲安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

[ 风险声明 (欧洲) ]:
23/24/25-26/27/28

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36/37/39-45-28

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1544 6.1/PG 2

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
LX9100000

[ 包装等级 ]:
I

[ 危险类别 ]:
6.1(a)

钩吻素甲

钩吻素甲用途

钩吻素甲名称

钩吻素甲生物活性

钩吻素甲物理化学性质

钩吻素甲毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

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