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醉茄素A

醉茄素A用途

Withaferin A 是从南非醉茄中分离到的甾体内酯,可以抑制 NF-kB 的活性,靶作用于波形蛋白 (vimentin),具有抗炎,抗肿瘤等功效。

醉茄素A名称

[ CAS 号 ]:
5119-48-2

[ 中文名 ]:
醉茄素 A

[ 英文名 ]:
Withaferin A

[中文别名 ]:

醉茄素A

[英文别名 ]:

Withaferin A

醉茄素A生物活性

[ 描述 ]:

Withaferin A 是从南非醉茄中分离到的甾体内酯,可以抑制 NF-kB 的活性,靶作用于波形蛋白 (vimentin),具有抗炎,抗肿瘤等功效。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

天然产物 >> 类固醇

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

NFκB

[体外研究]

Withaferin A具有抗炎活性,通过硫代烷基化敏感的氧化还原机制阻止TNF诱导的Ik-B激酶β活化,从而有效抑制NF-κB活化[1]。 Withaferin A也具有抗癌活性。 Withaferin A靶向IF蛋白波形蛋白,导致牛主动脉内皮细胞(BAECs)波形蛋白丝聚集3μM,并诱导10μM内皮细胞波形蛋白片段化[2]。单独使用Withaferin A(0.5,1.5μM)或与顺铂(CIS)联合剂量依赖性地降低ALDH1阳性癌症干细胞(CSC)的致瘤潜力[3]。

[体内研究]

Withaferin A(2 mg/kg,ip)通过波形蛋白在小鼠中显示出有效的血管生成抑制活性[2]。 Withaferin A(2 mg/kg)联合顺铂(CIS)调节ALDH1标志物的表达,下调从小鼠收集的肿瘤中securin的表达[3]。

[细胞实验]

将卵巢上皮癌细胞系A2780维持在补充有胰岛素（5μg/ mL），青霉素/链霉素（分别为100IU / mL和100μg/ mL）和来自Hyclone的10％胎牛血清（FBS）的RPMI1640培养基中。在DMSO中制备Withaferin A，顺铂（CIS）和其他试剂。顺铂每次都是新鲜制备的[3]。

[动物实验]

在测定中使用小鼠[2]波形蛋白纯合缺陷小鼠（Vim - / - ）和129 / Svev背景中波形蛋白 - 杂合缺陷（Vim +/-）的小鼠。简言之，通过腹膜内（ip）注射氯胺酮和甲苯噻嗪麻醉4至6周龄的小鼠。通过应用proparacain滴眼液局部麻醉角膜，并施加1μL稀释的0.15M氢氧化钠1分钟。角膜立即在盐水溶液中充分洗涤，通过刮擦轻轻除去角膜和角膜缘上皮。用阿托品滴眼液局部处理角膜，并用妥布霉素和红霉素抗生素眼膏覆盖。在角膜损伤恢复后，将Withaferin A或12-D WS（2mg / kg溶于DMSO中）或载体（DMSO）腹膜内注射到相应的药物或对照组小鼠中，随后每天注射10天。。小鼠被人道地杀死并且眼睛去核。解剖眼睛的前半部分并准备角膜按钮。将角膜组织在100％丙酮中固定20分钟，在PBS中洗涤1小时，并在4℃下在1％BSA-PBS中封闭18小时。角膜整体染色通过将组织在FITC缀合的大鼠抗小鼠CD31抗体（在1％BSA-PBS中1：333稀释）中孵育12小时，在4℃下在1％BSA中洗掉24小时来进行。 PBS，用盖玻片固定在载玻片上。荧光染色在显微镜上可视化，并通过将数字图像导入NIH ImageJ来量化[2]。

[参考文献]

[1]. Kaileh M, et al. Withaferin a strongly elicits IkappaB kinase beta hyperphosphorylation concomitant with potent inhibition of its kinase activity. J Biol Chem. 2007 Feb 16;282(7):4253-64. Epub 2006 Dec 6.

[2]. Bargagna-Mohan P, et al. The tumor inhibitor and antiangiogenic agent withaferin A targets the intermediate filament protein vimentin. Chem Biol. 2007 Jun;14(6):623-34.

[3]. Kakar SS, et al. Withaferin A (WFA) inhibits tumor growth and metastasis by targeting ovarian cancer stem cells. Oncotarget. 2017 Aug 10;8(43):74494-74505.

[相关活性小分子]

醉茄素A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
680.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
252-253ºC

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₈O₆

[ 分子量 ]:
470.598

[ 闪点 ]:
226.7±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
470.266846

[ PSA ]:
96.36000

[ LogP ]:
3.80

[ 蒸汽压 ]:
0.0±4.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.599

[ 储存条件 ]:
2-8°C

醉茄素AMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

醉茄素A毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: KE7288500

CHEMICAL NAME :: 5-beta-Ergosta-2,24-dien-26-oic acid, 5,6-beta-epoxy-4-beta,22,27-trihydroxy-1-oxo-, delta-lactone, (20S,22R)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 5119-48-2

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 1335150

LAST UPDATED :: 199712

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C28-H38-O6

MOLECULAR WEIGHT :: 470.66

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 54 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: Mutation test systems - not otherwise specified

TEST SYSTEM :: Rodent - mouse Ascites tumor

DOSE/DURATION :: 10 mg/L

REFERENCE :: IJCNAW International Journal of Cancer. (International Union Against Cancer, 3 rue du Conseil- General, 1205 Geneva, Switzerland) V.1- 1966- Volume(issue)/page/year: 5,244,1970

醉茄素A安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
KE7288500

醉茄素A合成路线

详细合成路线

醉茄素A上下游产品

醉茄素A上游产品

醉茄素A下游产品

醉茄素A文献

Multi-layer polymeric implants for sustained release of chemopreventives.

Cancer Lett. 326(1) , 33-40, (2012)

Poor oral bioavailability limits the use of many chemopreventives in the prevention and treatment of cancer. To overcome this limitation, we report an improvised implant formulation ("coated" implants...

Withaferin A suppresses tumor promoter 12-O-tetradecanoylphorbol 13-acetate-induced decreases in isocitrate dehydrogenase 1 activity and mitochondrial function in skin epidermal JB6 cells.

Cancer Sci. 104(2) , 143-8, (2013)

Withaferin A (WA) is a bioactive compound derived from Withania somnifera. The antitumor activity of WA has been well studied in human cancer models; however, its chemopreventive potential is unclear....

Withaferin A induces proteasome inhibition, endoplasmic reticulum stress, the heat shock response and acquisition of thermotolerance.

PLoS ONE 7(11) , e50547, (2012)

In the present study, withaferin A (WA), a steroidal lactone with anti-inflammatory and anti-tumor properties, inhibited proteasome activity and induced endoplasmic reticulum (ER) and cytoplasmic HSP ...

更多文献