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马来酰亚胺基-三(乙二醇)-丙酸

马来酰亚胺基-三(乙二醇)-丙酸用途

Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 是一种可切割的 ADC linker,用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 用于 neolymphostin 为基础的 ADC 前体的制备,用于位点特异性半胱氨酸突变体曲妥珠单抗- A114C 的偶联。

马来酰亚胺基-三(乙二醇)-丙酸名称

[ CAS 号 ]:
518044-40-1

[ 中文名 ]:
马来酰亚胺-三(乙烯乙二醇)-丙酸

[ 英文名 ]:
Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

马来酰亚胺基-三(乙二醇)-丙酸生物活性

[ 描述 ]:

Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 是一种可切割的 ADC linker,用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 用于 neolymphostin 为基础的 ADC 前体的制备,用于位点特异性半胱氨酸突变体曲妥珠单抗- A114C 的偶联。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC连接器

[ 靶点 ]

Cleavable


[体外研究]

Mal-PEG3-C2-酸可用于合成连接器有效载荷16(化合物15)和20(化合物18)。连接器有效载荷16 amd 20与DAR1.9和DAR1.7共轭[1]。ADC 23和24是由DAG 1.9和DAG1.7分别与PIKK抑制剂连接,连接有效载荷分别为16和20的新磷锡ADC[1]。ADC24对IC50分别为195和202纳米的BT474和N87细胞具有细胞毒性[1]。ADC23对IC50分别为286和274nm的BT474和N87细胞具有细胞毒性[1]。

[参考文献]

[1]. Zhou D,et al. Novel PIKK inhibitor antibody-drug conjugates: Synthesis and anti-tumor activity.Bioorg Med Chem Lett. 2019 Apr 1;29(7):943-947.

马来酰亚胺基-三(乙二醇)-丙酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
634.2±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C13H19NO7

[ 分子量 ]:
301.293

[ 闪点 ]:
337.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
301.116150

[ PSA ]:
135.37000

[ LogP ]:
-1.29

[ 蒸汽压 ]:
0.0±4.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.597

[ 储存条件 ]:
室温

马来酰亚胺基-三(乙二醇)-丙酸合成路线

详细合成路线

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